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一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗癲癇藥物 三級(jí)分類:其他 | |
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樂凡替拉西坦、利維西坦、左旋乙拉西坦、Keppra、SIBS、L-059 | |
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左乙拉西坦片劑:250mg/片;500mg/片;750mg/片。左乙拉西坦口服液:100mg/ml。15~30℃保存。 | |
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本品為吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于傳統(tǒng)的抗癲癇藥物。本品具有較強(qiáng)的抗癲癇作用,其作用機(jī)制尚不明確。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明本品未改變細(xì)胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品對癲癇部分性發(fā)作和無驚厥的全身性發(fā)作有效;在人類的臨床應(yīng)用中也證實(shí)了本品對癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠(yuǎn),安全性較好。 | |
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本品口服吸收迅速,給藥1.3h后血藥濃度達(dá)峰值,穩(wěn)態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近1OO%,食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過血-腦脊液屏障,腦組織的藥物濃度接近血藥濃度,血漿蛋白結(jié)合率小于10%,分布容積為0.5~0.7L/kg。給藥量的24%通過其主要代謝途徑(即水解酶的乙;緩)代謝,主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出,其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6~8h,老年患者半衰期延長至10~11h。 | |
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可單用或聯(lián)合用于成人部分性癲癇發(fā)作,也可用于成人全身性發(fā)作。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn也可用于其他原因(如腦炎、腦缺氧等)引起的肌陣攣。 | |
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1.對本品過敏者禁用。2.動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女用藥應(yīng)暫停哺乳。 | |
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1.腎功能不全者。16歲以下兒童。孕婦慎用。2.交叉過敏 對其他吡咯烷酮衍生物過敏者,也可對本品過敏。3.食物可使本品的血藥濃度峰值下降20%,達(dá)峰時(shí)間延長1.5h,但生物利用度不受影響,與或不與食物同服均可。4.停用本品時(shí)應(yīng)逐漸減量,以免出現(xiàn)停藥反應(yīng)。5.使用本品期間應(yīng)避免駕駛車輛及操作機(jī)械。 | |
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1.血液系統(tǒng) 可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少等。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 可出現(xiàn)嗜睡、無力、頭痛、眩暈、健忘、共濟(jì)失調(diào)、幻覺、激動(dòng)、淡漠、焦慮、抑郁等。3.內(nèi)分泌/代謝 可出現(xiàn)體重增加。4.胃腸道 可出現(xiàn)腹痛、便秘、腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。5.眼 可出現(xiàn)復(fù)視和弱視。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn6.呼吸系統(tǒng) 可出現(xiàn)咳嗽加重、咽炎、鼻炎、支氣管炎等。7.皮膚 可出現(xiàn)淤斑和皮疹。8.肌肉骨骼系統(tǒng) 可出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛和背痛。9.其他 突然停藥可出現(xiàn)停藥反應(yīng)。 | |
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1.成人口服:初始劑量為每次500mg,每日2次,此劑量也可作為常規(guī)劑量。以后根據(jù)患者臨床反應(yīng)和耐受性,可逐漸增加劑量至每次1500mg,每日2次。劑量調(diào)整時(shí),可每2~4周以500mg劑量級(jí)進(jìn)行上下調(diào)整。一日最大劑量不宜超過3000mg。2.腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率進(jìn)行個(gè)體化用藥,肌酐清除率>80ml/min,每次500~1500mg,每日2次;肌酐清除率50~79ml/min,每次500~1000mg,每日2次;肌酐清除率30~49ml/min,每次250~750mg,每日2次;肌酐清除率<30ml/min,每次250~500mg,每日2次;正在進(jìn)行透析的晚期患者,每次500~1000mg,每日1次。3.65歲以上老人根據(jù)腎功能調(diào)整劑量,參考腎功不全時(shí)劑量。4.兒童口服:16歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不清楚,16歲以上患者用法用量同成人。 | |
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