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一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:子宮收縮及引產(chǎn)藥物 三級(jí)分類: | |
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含珠停、抗孕酮、米那司酮、息百慮、息隱、Lunarette、Mifegyne、Mifepriston、RU-38486、RU-486 | |
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本藥是炔諾酮的衍生物,在炔諾酮的17α位上用丙炔基取代乙炔基,提高了與孕激素受體的親和力,在11β位連接二甲胺苯基增加了與受體結(jié)合的穩(wěn)定性,是孕激素受體水平的拮抗劑,具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)和促進(jìn)宮頸成熟的作用。本藥能與孕酮受體競(jìng)爭性結(jié)合,且對(duì)子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力比黃體酮強(qiáng)5倍,從而使孕酮維持蛻膜發(fā)育的作用受到抑制,胚囊從蛻膜剝離,失去正常的生理活性。本藥無孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,但有劑量依賴的抗糖皮質(zhì)激素活性和微弱的抗雄激素活性。由于子宮的自發(fā)活動(dòng)通過孕酮和前列腺素之間平衡來調(diào)節(jié),米非司酮使孕酮失活,失去了鎮(zhèn)靜子宮的作用,同時(shí)提高內(nèi)源性前列腺素水平和子宮肌層對(duì)前列腺素的敏感性。子宮收縮又進(jìn)一步刺激內(nèi)源性前列腺素的合成,加強(qiáng)子宮收縮。由于本藥不能引發(fā)足夠的子宮活性,單用于抗早孕時(shí)不全流產(chǎn)率較高,但其能增加子宮對(duì)前列腺素的敏感性,故米非司酮和前列腺素類藥物序貫用藥,既可減少前列腺素的不良反應(yīng),又可使完全流產(chǎn)率顯著提高。另外,早孕時(shí)宮頸中膠原組織很豐富,孕酮能抑制膠原分解,使宮頸處于緊閉狀態(tài)。本藥抑制孕酮活性和對(duì)前列腺素的作用,使膠原合成減弱,分解增強(qiáng),從而促進(jìn)宮頸軟化和擴(kuò)張,有利于胎囊排出。 | |
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本藥吸收迅速,半合成和全合成米非司酮血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間分別為1.5h和50min,血藥峰值分別為0.8μg/ml和2.34μg/ml,但有明顯個(gè)體差異?诜锢枚70%,血漿蛋白結(jié)合率98%。米非司酮的劑量與藥峰濃度不成正比,而消除半衰期、平均滯留時(shí)間、表觀分布容積、消除率、藥時(shí)曲線下面積等均隨劑量而變化。由于與血清中-酸性糖蛋白有高度親和力,影響了本藥在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)。本藥在體內(nèi)消除緩慢,半衰期β相約20~34h,非妊娠婦女一般達(dá)峰時(shí)間較快,血藥濃度較高,消除半衰期較長。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn本藥首過效應(yīng)明顯,口服1~2h后血中代謝產(chǎn)物水平可超過母體化合物,其中90%由肝臟代謝,然后經(jīng)膽汁進(jìn)入消化道排出,其余由腎排泄。 | |
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1.與前列腺素序貫合并使用,用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。2.用于婦科手術(shù)操作,如宮內(nèi)節(jié)育器的放置和取出、取子宮內(nèi)膜標(biāo)本、宮頸管發(fā)育異常的激光分離以及宮頸擴(kuò)張和刮宮術(shù)。3.用于催經(jīng)止孕:于月經(jīng)周期第23~26天,每天100~200mg,連服4天。4.用于擴(kuò)宮頸:每次100~200mg。 | |
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1.對(duì)本藥過敏者。2.心、肝、腎疾病及腎上腺皮質(zhì)功能不全者。3.長期服用甾體激素、有凝血機(jī)制障礙者。4.懷疑宮外孕者。5.在與前列腺素序貫使用時(shí),對(duì)前列腺素類藥物有禁忌者,如青光眼,哮喘、過敏體質(zhì)等。6.早孕反應(yīng)嚴(yán)重者。 | |
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1.慎用:35歲以上孕婦。2.個(gè)別婦女可出現(xiàn)一過性肝功能異常。3.服藥后8~15天應(yīng)隨訪,確定流產(chǎn)效果,必要時(shí)可做超聲檢查,或測(cè)定血絨毛膜促性腺激素(HCG),如確診為流產(chǎn)失敗或不全流產(chǎn),應(yīng)做負(fù)壓吸引術(shù)終止妊娠或清理宮腔內(nèi)殘留組織。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn4.確診為早孕者,停經(jīng)時(shí)間不應(yīng)超過49天,孕期越短,服用本藥效果越好。5.抗早孕時(shí)宜空腹或進(jìn)食后1h服用本藥,并且服藥后禁食1h。6.約80%孕婦在使用前列腺素類藥物后6h內(nèi)排出胎囊,10%孕婦在服藥后1周內(nèi)排出胎囊。7.使用本藥后如出現(xiàn)子宮痙攣所致疼痛,可用止痛藥處理。8.用本藥和前列腺素類藥物序貫用藥抗早孕時(shí),少數(shù)婦女可能發(fā)生不全流產(chǎn),引起大量出血,因此本藥必須在具有急診刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件的單位使用,而且需要醫(yī)師監(jiān)護(hù)并及時(shí)處理,藥房不得自行銷售。9.服藥前必須向服用者詳細(xì)告知治療效果、服藥過程和可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。 | |
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1.部分婦女可出現(xiàn)惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛,偶可有皮疹。2.本藥和前列腺素序貫用藥抗早孕時(shí),使用前列腺素后有腹痛,部分孕婦可發(fā)生嘔吐、腹瀉,少數(shù)有潮紅、手足心癢和發(fā)麻現(xiàn)象。 | |
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口服給藥:1.終止早孕:停經(jīng)49天內(nèi)的健康早孕婦女,服用米非司酮方案有兩種:(1)頓服200mg;(2)每次25mg,每天2次,連續(xù)3天。第3或第4天清晨于陰道后穹隆放置卡前列甲酯栓1mg(1枚),或使用其他同類前列腺素藥物,臥床休息1h后再起床,以免藥物流出。如使用米索前列醇口服片,則服用400~600μg(2~3片),在門診觀察6h,注意用藥后出血情況,有無胎囊排出和不良反應(yīng),并且必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。2.用于中、晚期胎死宮內(nèi):每次200mg,每天2次,或每次600mg,每天1次,連服2天。 | |
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本品為新型抗孕激素,并無孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,能與孕酮受體及糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合,對(duì)子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力比黃體酮強(qiáng)5倍,對(duì)受孕動(dòng)物各期妊娠均有引產(chǎn)效應(yīng),可作為非手術(shù)性抗早孕藥。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn本品同時(shí)具有軟化和擴(kuò)張子宮頸的作用,故臨床除用于抗早孕、催經(jīng)止孕、胎死宮內(nèi)引產(chǎn),還用于婦科手術(shù)操作。 | |