公開(公告)號(hào)
|
CN101052649A
|
公開(公告)日
|
2007.10.10
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580037539.3
|
申請(qǐng)日期
|
2005.11.04
|
專利名稱
|
用于治療肥胖的肽類
|
主分類號(hào)
|
C07K14/68(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07K14/68(2006.01)I;A61K38/34(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.11.4 DK PA200401697
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
諾和諾德公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
U·森斯富斯;L·克里斯滕森
|
地址
|
丹麥鮑斯韋
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-11-04 PCT/EP2005/055761
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.04.29
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
顧頌邐
|
國(guó)省代碼
|
丹麥;DK
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式Ia、Ib或Ic的化合物: R1-S-Z1-Z2-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ia] R1-S-Z2-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ib] R1-S-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ic] 其中R1代表直鏈、支鏈的和/或環(huán)狀的C14-20烷;、C14-20烯;駽14-20炔;,其可以任選地被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、羥基和芳基的取代基取代,或R1代表C9-17-C(O)-NH-S(O)2-(CH2)3-C(O)-; S代表根據(jù)式IIa-IIe之一的基于乙二醇醚的結(jié)構(gòu) Z1和Z2獨(dú)立地代表Gly,Ser,Thr,Gln,Asn,His,高Arg,Arg,Lys,Dab,Dap或Orn; Z3代表Ala,Val,Leu,Ile,Met或Nle; X1代表Glu,Asp,Cys,高Cys,Pen,Lys,Orn,Dab或Dap; X2代表His,Cit,Dab,Dap,Cgl,Cha,Val,Ile,tBuGly,Leu,Tyr,Glu,Ala,Nle,Met,Met(O),Met(O2),Gln,Gln(烷基),Gln(芳基),Asn,Asn(烷基),Asn(芳基),Ser,Thr,Cys,Pro,Hyp,Tic,2-PyAla,3-PyAla,4-PyAla,(2-噻吩基)丙氨酸,3-(噻吩基)丙氨酸,(4-噻唑基)Ala,(2-呋喃基)丙氨酸,(3-呋喃基)丙氨酸或Phe,其中所述Phe的苯基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下述的取代基取代:鹵素,羥基,烷氧基,硝基,苯甲;谆,三氟甲基,氨基和氰基; X3代表D-Phe,其中D-Phe中的苯基可以任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下述的取代基取代:鹵素,羥基,烷氧基,硝基,甲基,三氟甲基和氰基; X4代表Trp,2-Nal,(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸殘基或(S)-2,3,4,9-四氫-1H-β-咔啉-3-甲酸殘基; X5代表Glu,Asp,Cys,高Cys,Pen,Lys,Orn,Dab或Dap; 其中X1和X5通過(guò)由均獨(dú)立地為Cys、homoCys或Pen的X1和X5衍生的二硫鍵,或通過(guò)X1的側(cè)鏈中的羧酸和X5的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵,或通過(guò)X5的側(cè)鏈中的羧酸和X1的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵連接到一起,使式Ia、Ib或Ic的化合物成為環(huán)狀; 每個(gè)R’獨(dú)立地代表氫或C1-6烷基,其可以任選地被一個(gè)或多個(gè)氨基或羥基取代; 條件是,式Ia、Ib或Ic的化合物不為 2-[2-(十八烷;被)乙氧基]乙氧基乙;-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, 3-(2-{2-[2-(2-(十六烷;被)乙氧基)乙氧基]乙氧基}乙氧基)丙酰基-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, 2-[2-(十六烷;被)乙氧基]乙氧基乙酰基-His-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, 2-[2-(十六烷;被)乙氧基]乙氧基乙酰基-Arg-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2或 2-[2-(十六烷;被)乙氧基]乙氧基乙;-Gln-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; 和其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新穎的肽類化合物,它們可有效地調(diào)控一種或多種黑皮質(zhì)素受體類型,涉及所述化合物在治療中的應(yīng)用,涉及包含將所述化合物施用給有此需要的患者的治療方法,還涉及所述化合物在制備藥物中的應(yīng)用。在肥胖以及許多與肥胖有關(guān)的疾病或病癥的治療方面,本發(fā)明的化合物是特別令人感興趣的。
|
國(guó)際公布
|
2006-05-11 WO2006/048451 英
|