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用作細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的2-苯氨基-嘧啶衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1286821C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02814963.7  
申請(qǐng)日期 2002.05.24  
專利名稱 用作細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的2-苯基-嘧啶衍生物  
主分類號(hào) C07D239/47(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.30 GB 0113041.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·J·紐科姆;A·P·托斯  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-24 PCT/GB2002/002428  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.01.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:X為-O-或-S-;p為0;R2選自氨磺;突鶊F(tuán)R4-E-;q為1;R3選自C1-6烷基、C2-6炔基和雜環(huán)烷基;其中R3可以任選被一個(gè)或多個(gè)R5取代;R4選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基和(雜環(huán)基)C1-6烷基;其中R4可以在其碳上任選被一個(gè)或多個(gè)R8取代;E選自-S(O)r-和-N(Ra)SO2-;其中Ra為氫或C1-6烷基,r為2;R5選自C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基和雜環(huán)基;其中R5可在其碳上任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代;R8選自鹵基、C1-6烷氧基和N-(C1-6烷基)氨基;R11為甲氧基;其中“雜環(huán)基”為飽和、部分飽和或不飽和的單環(huán)或雙環(huán),環(huán)中含4-12個(gè)原子且至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧,除非另有說(shuō)明,否則所述環(huán)可通過(guò)碳或氮連接,其中-CH2-可以任選被-C(O)-置換,而環(huán)硫原子可以任選被氧化形成S-氧化物,并且“雜環(huán)烷基”為飽和的單環(huán)或雙環(huán),環(huán)中含4-12個(gè)原子且至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧,除非另有說(shuō)明,否則所述環(huán)可通過(guò)碳或氮連接,其中-CH2-可以任選被-C(O)-置換,而環(huán)硫原子可以任選被氧化形成S-氧化物。  
摘要 本發(fā)明介紹了式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和體內(nèi)可水解酯:其中R1、R2、R3、p、q和X定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。本發(fā)明還介紹了所述化合物的制備方法及其作為藥物、尤其是作為在溫血?jiǎng)游?例如人)產(chǎn)生細(xì)胞周期抑制作用(抗細(xì)胞增殖作用)的藥物的用途。  
國(guó)際公布 2002-12-05 WO2002/096887 英  
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