| 公開(公告)號 | CN1326870C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN03819214.4 |
| 申請日期 | 2003.06.10 |
| 專利名稱 | 抗菌的酰胺大環(huán)類物質(zhì) |
| 主分類號 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.17 DE 10226921.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾庫里斯有限及兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·蘭珀;I·阿德爾特;D·拜爾;N·布倫納;R·恩德爾曼;K·埃萊爾特;H·-P·克洛爾;F·馮努斯鮑姆;S·拉達(dá)茨;J·魯多爾夫;G·施菲爾;A·舒馬赫爾;Y·坎喬-格朗德;M·米歇爾斯;S·魏甘德 |
| 地址 | 德國伍珀塔爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-06-10 PCT/EP2003/006078 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其一種鹽、其一種溶劑化物或其鹽的一種溶劑化物， 其中 R1是氫、烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基羰基、芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、雜環(huán)基磺�；�、雜芳基磺酰基或羰基-連接的氨基酸殘基， 其中R1除氫之外還可以被0、1、2或3個(gè)取代基R1-1取代，其中取代基R1-1彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基和羧基， R2是氫或烷基， 其中R2除氫之外還可以被0、1、2或3個(gè)取代基R2-1取代，其中取代基R2-1彼此獨(dú)立地選自鹵素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基，或 R1和R2與其與之相連的氮原子一起形成一種可以被0、1或2個(gè)取代基R1-2取代的雜環(huán)，其中取代基R1-2彼此獨(dú)立地選自鹵素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和氨基羰基， R3是氫、烷基或氨基酸的側(cè)基，其中烷基可以被0、1、2或3個(gè)取代基R3-1取代，其中取代基R3-1彼此獨(dú)立地選自三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、胍基和脒基， 其中環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以被0、1或2個(gè)取代基R3-2取代，其中取代基R3-2彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、三氟甲基和氨基， 并且其中所說氨基酸側(cè)基中的游離氨基可以被烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺�；�、芳基磺酰基、雜環(huán)基磺�；螂s芳基磺酰基取代， R3’是氫、C1-C6-烷基或C3-C8-環(huán)烷基， R4是氫、C1-C6-烷基或C3-C8-環(huán)烷基， R5是氫、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基或胺-連接的氨基酸殘基， 其中R5可以被0、1、2或3個(gè)取代基R5-1取代，其中取代基R5-1彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基磺�；⑼榛被酋；⒍榛被酋；�、芳基氨基磺�；�、雜環(huán)基氨基磺酰基、雜芳基氨基磺酰基、氨基羰基氨基、羥基羰基氨基和烷氧基羰基氨基， 其中烷基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以被0、1、2或3個(gè)取代基R5-2取代，其中取代基R5-2彼此獨(dú)立地選自羥基、氨基、羧基和氨基羰基， R6是氫、烷基或環(huán)烷基， 或 R5和R6與其與之相連的氮原子一起形成一種可以被0、1、2或3個(gè)取代基R5-6取代的雜環(huán)，其中取代基R5-6彼此獨(dú)立地選自鹵素、烷基、三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基、芳基、鹵化芳基、雜芳基、雜環(huán)基、羥基、烷氧基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基和二烷基氨基羰基， R7是氫、C1-C6-烷基、烷基羰基或C3-C8-環(huán)烷基， R8是氫或C1-C6-烷基，和 R9是氫或C1-C6-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗菌的酰胺大環(huán)類物質(zhì)、其制備方法、以及其用于制備治療和/或預(yù)防疾病，特別是細(xì)菌感染的藥物的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2003-12-24 WO2003/106480 德 |
