| 公開(公告)號 | CN1871225A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480028824.4 |
| 申請日期 | 2004.09.03 |
| 專利名稱 | 用作鈣通道阻斷劑的哌嗪取代化合物 |
| 主分類號 | C07D295/104(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/104(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.3 US 10/655,393 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)醫(yī)藥技術(shù)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·P·斯諾切;G·W·贊波尼;哈�！づ寥銤h斯;侯賽因·帕茹漢斯;F·貝拉爾德蒂 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-03 PCT/CA2004/001629 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下式所示的化合物： 包括其鹽和軛合物， 其中，每個(gè)R1-R3各自是非干擾性取代基；與 其中R2和R3的組合可在苯基之間形成橋，該橋可是鍵、CR2基團(tuán)、NR基團(tuán)、O或S，其中S任選可氧化； n1是0-4，n2和n3各自是0-5；與 其中X選自以下基團(tuán)： (a)任選含有一個(gè)或多個(gè)N、O或S的任選取代的烷基(1-12C)或任選取代的鏈烯基(2-12C)，前提是環(huán)中所含的任何N僅是由于烷基取代而成為仲氮或叔氮； (b)任選取代的芳基，前提是如果n1是0且芳基是苯基或吡啶基，所述芳基必須含有至少一個(gè)取代基，其中如果所述芳基是苯基并僅含一個(gè)取代基，所述取代基必須含有芳基或三烷基甲硅烷基，其中所述苯基不是2，3-二甲基苯基或與脂肪環(huán)稠合； (c)CO-芳基或CRH-芳基，其中R是H、烷基或雜芳環(huán)，其中當(dāng)R是H時(shí)，芳基是任選取代的4-吡啶基或是取代的苯基(而非與脂肪環(huán)稠合的苯基)或取代的萘基或取代的5-元芳基；與 (d)亞烷基-芳基或亞烷基-碳環(huán)基，其中所述亞烷基含有至少2個(gè)C，并且還任選含有一個(gè)雜原子和/或被＝O和/或OH取代，前提是如果所述亞烷基是CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2O或CH2CH2CH2O并且所述芳基是苯基時(shí)，則所述苯基必須被取代；并且如果所述亞烷基是被OH取代的CH2CH2CH2O，則所述芳基不是取代的喹啉基或單取代的苯基。 |
| 摘要 | 已發(fā)現(xiàn)式(1)所示的新穎哌嗪取代化合物可用于治療與鈣通道功能相關(guān)的疾病。這些哌嗪衍生物可用于治療諸如中風(fēng)、疼痛、焦慮癥、抑郁、成癮、胃腸道疾病、泌尿生殖道疾病亂、心血管疾病、癲癇、糖尿病和癌癥等疾病。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021523 英 |
