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一種新的抗腫瘤化合物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101024644A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710021117.8  
申請(qǐng)日期 2007.03.28  
專利名稱 一種新的抗腫瘤化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 耿 燕  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尤田耙;王宗貴;曾福星;耿 燕  
地址 230001安徽省合肥市屯溪路301號(hào)省委黨校五號(hào)樓三層  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 安徽省合肥新安專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 吳啟運(yùn)  
國(guó)省代碼 安徽;34  
主權(quán)項(xiàng) 一種新的抗腫瘤化合物,其特征在于:如下結(jié)構(gòu)式(1)所示的喜樹(shù)堿衍生物: 式中:R1代表C1-C6的直鏈或支鏈烷基或C3-C8的環(huán)烷基; R2代表9、10或11-位上的0-3個(gè)相同或不同的取代基,這些取代基選自鹵原子、硝基、氨基、羥基或烷氧基; R3代表氫原子或R4CO-; R4代表C1-C4的直鏈或支鏈烷基、甲氧基亞烷基或甲氨基亞烷基和二甲氨基亞烷基。  
摘要 一種抗腫瘤化合物是喜樹(shù)堿衍生物。以7-位上有親脂取代基、9,10,11-位上有鹵原子、羥基等取代基的喜樹(shù)堿為起始原料,首先用N-(3-氨基丙基)嗎啉打開(kāi)E內(nèi)酯環(huán),然后或者將17-位羥基進(jìn)一步酯化得到的新喜樹(shù)堿衍生物。本化合物毒性低、抗癌活性高,有望開(kāi)發(fā)出更有效的抗腫瘤藥物。  
國(guó)際公布  
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