| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1761677A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03820501.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 用于治療黃病毒感染的修飾的2"和3"-核苷前藥 |
| 主分類號(hào) | C07H19/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H19/04(2006.01)I;C07H19/044(2006.01)I;C07H19/048(2006.01)I;C07H19/052(2006.01)I;C07H19/056(2006.01)I;C07H19/12(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;C07H19/22(2006.01)I;C07H19/23(2 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.28 US 60/392,350;2002.6.28 US 60/392,351;2003.4.28 US 60/466,194;2003.5.14 US 60/470,949 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃迪尼克斯(開(kāi)曼)有限公司;卡利亞里大學(xué);國(guó)立科學(xué)研究中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 讓-皮埃爾·索馬多西;波羅·拉科拉;理查德·斯托勒;吉勒·戈瑟蘭 |
| 地址 | 開(kāi)曼群島大開(kāi)曼島 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-06-27 PCT/IB2003/003246 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 開(kāi)曼群島;KY |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： 或其可藥用鹽， 其中： R1，R2和R3獨(dú)立地是H，磷酸根；直鏈，支鏈或環(huán)烷基；�；籆O-烷基，CO-芳基，CO-烷氧基烷基，CO-芳氧基烷基，CO-取代的芳基，磺酸酯；芐基，其中苯基任選被一或多個(gè)取代基取代；烷基磺�；�；芳基磺�；环纪榛酋；�；脂質(zhì)；氨基酸；氨基酸殘基；碳水化合物；肽；膽固醇；或其它藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)，當(dāng)體內(nèi)施用時(shí)，所述離去基團(tuán)能提供其中R1，R2和/或R3獨(dú)立地是H或磷酸根的化合物； 其中R2和R3至少之一不是氫；和 其中： Y1是氫，溴，氯，氟，碘，CN，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR4； X1是直鏈，支鏈或環(huán)狀任選取代的烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任選取代的鏈烯基，任選取代的炔基，COOH，COOR4，COO-烷基，COO-芳基，CO-O烷氧基烷基，CONH2，CONHR4，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5；和 X2是H，直鏈，支鏈或環(huán)狀任選取代的烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任選取代的鏈烯基，任選取代的炔基，COOH，COOR4，COO-烷基，COO-芳基，CO-O烷氧基烷基，CONH2，CONHR4，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5；和 其中每一個(gè)Y3獨(dú)立地是H，F(xiàn)，Cl，Br或I；和 R4和R5分別獨(dú)立地是氫，�；榛�，低級(jí)烷基，鏈烯基，炔基或環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 描述了1′，2′，3′或4′-支鏈核苷的2′和/或3′-前藥，和它們可藥用鹽及衍生物。這些前藥被用于預(yù)防和治療黃病毒科病毒的感染，包括HCV感染，和其它相關(guān)的病癥。描述了本發(fā)明前藥的化合物和組合物。也提供了方法和用途，包括施用有效量的本發(fā)明的前藥，或它們可藥用鹽或衍生物。這些藥物可可選與其它抗病毒劑聯(lián)合給藥或交替給藥以預(yù)防或治療黃病毒感染和其它相關(guān)病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-01-08 WO2004/002999 英 |
