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作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 IRM責(zé)任有限公司/N·S·格雷;江吉慶;劉異;R·斯廷斯瑪
公開(公告)號 CN1860111A  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(專利)號 CN200480028510.4  
申請日期 2004.10.01  
專利名稱 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.2 US 60/508,450  
申請(專利權(quán))人 IRM責(zé)任有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 N·S·格雷;江吉慶;劉 異;R·斯廷斯瑪  
地址 百慕大群島(美)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2004-10-01 PCT/US2004/032597  
進入國家日期 2006.03.30  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項 式I化合物及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物及其異構(gòu)體, 其中: R1和R2獨立地選自氫、-XR3、-XC(O)R3、-XSR3、-XS(O)R3、-XS(O)2R3、-XOR4、-XNC(O)NHR3R4和-XOC(O)NR3R4;其中X是鍵或C1-4亞烷基;R4選自氫和C1-6烷基;R3選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基;其中R3的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1至3個選自羥基、鹵素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XC(O)OR4和-NR4R5的基團取代;其中X是鍵或C1-4亞烷基且R4和R5獨立地選自氫和C1-6烷基;其中吡啶環(huán)A可以有至多3個-C=基團替換為-N=基團;其中萘環(huán)B可以有至多4個-C=基團替換為-N=基團。  
摘要 本發(fā)明提供了一類新的化合物、包含這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物來治療或預(yù)防與激酶活性異;蚴Э赜嘘P(guān)的疾病或紊亂、特別是涉及Abl、BCR-Abl、lck、SAPK2α、PDGF-R、p38、TGFβ、KDR、c-Kit、b-RAF、c-RAF、FLT1和FLT4激酶異常激活的疾病或紊亂的方法。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030151 英  
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