| 公開(公告)號 | CN101006087A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580027456.6 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 作為p38MAP激酶抑制劑的三唑并吡啶基硫烷基衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.12 GB 0418015.4;2005.6.17 US 60/691,559 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·P·瑪希亞斯;D·S·米蘭;R·A·魯斯外特;C·菲利普斯 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/IB2005/002574 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或溶劑合物(包括水合物)， 其中： R1是CH3、S(O)pCH3、S(O)pCH2CH3、CH2CH3、H或CH2S(O)pCH3； R1a是CH3或CH2CH3，其中CH3和CH2CH3各自任選被一個(gè)或多個(gè)羥基取代基取代； R2是雜芳基、雜環(huán)基、芳基或碳環(huán)基； R3是雜芳基、雜環(huán)基、芳基、碳環(huán)基或R7； R7是(C1-C6)烷基(任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)H、鹵素、NR5R6、(C1-C6)烷氧基、S(O)p(C1-C6)烷基、CO2H、CONR5R6、雜芳基、雜環(huán)基、芳基、碳環(huán)基、芳基氧基、碳環(huán)基氧基、雜芳基氧基和雜環(huán)基氧基的取代基取代)； p是0、1或2； R5及R6各自獨(dú)立地選自H及(C1-C4)烷基，該(C1-C4)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)H和鹵素的取代基取代，或者R5及R6與它們所連接的氮一起形成哌嗪基、哌啶基、嗎啉基或吡咯烷基，(所述哌嗪基、哌啶基、嗎啉基和吡咯烷基各自任選被一個(gè)或多個(gè)OH取代)； 各“芳基”獨(dú)立地是指苯基或萘基，該苯基或萘基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、-CN、-CO2H、OH、CONR5R6、NR5R6、R8及R9； 各R8獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-CO2(C1-C6)烷基、-S(O)p(C1-C6)烷基、-CO(C1-C6)烷基和(C3-C7)環(huán)烷基； 各R8任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代： (C1-C6)烷氧基(任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)H、鹵素、CO2H、CONR5R6和NR5R6的取代基取代)， -S(O)p(C1-C6)烷基(任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)H、鹵素、CO2H、CONR5R6和NR5R6的取代基取代)， OH， 鹵素， NR5R6， CO2H， CONR5R6和 R9； R9是雜芳基2、雜環(huán)基2、芳基2、碳環(huán)基2、芳基2氧基、碳環(huán)基2氧基、雜芳基2氧基或雜環(huán)基2氧基； “芳基2”是指苯基或萘基，該苯基或萘基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-CO2H、OH、NR5R6及CONR5R6的取代基取代； “碳環(huán)基”是指單或雙環(huán)的、飽和或部分不飽和的環(huán)系統(tǒng)，該環(huán)系統(tǒng)含有3至10個(gè)環(huán)碳原子，任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-CO2H、OH、NR5R6、CONR5R6、R8及R9的取代基取代： “碳環(huán)基2”是指單或雙環(huán)的、飽和或部分不飽和的環(huán)系統(tǒng)，該環(huán)系統(tǒng)含有3至10個(gè)環(huán)碳原子，任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-CO2H、NR5R6、OH及CONR5R6的取代基取代； 各“雜環(huán)基”和“雜環(huán)基2”獨(dú)立地是指3-至10-元的、飽和或部分不飽和的、單或雙環(huán)的基團(tuán)，該基團(tuán)含有1至4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的環(huán)雜原子； 各“雜芳基”和各“雜芳基2”獨(dú)立地是指5至10元的、單或雙環(huán)的芳族基團(tuán)，該基團(tuán)包含1至4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S的環(huán)雜原子(其中環(huán)S原子的總數(shù)不超過1，并且環(huán)O原子的總數(shù)不超過1)； 各“雜環(huán)基”和各“雜芳基”基團(tuán)獨(dú)立地、任選地在一個(gè)或多個(gè)環(huán)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-CO2H、OH、NR5R6、CONR5R6、R8及R9的取代基取代，并且任選在一個(gè)或多個(gè)環(huán)氮原子上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自H和(C1-C6)烷基的取代基取代； 并且 各“雜環(huán)基2”和各“雜芳基2”基團(tuán)是獨(dú)立地、任選地在一個(gè)或多個(gè)環(huán)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-CO2H、NR5R6、OH及CONR5R6的取代基取代，并且任選在一個(gè)或多個(gè)環(huán)氮原子上被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自H和(C1-C6)烷基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或溶劑合物(包括水合物)，以及式(I)化合物用于治療由TNF介導(dǎo)的疾病、障礙或病況或由p38介導(dǎo)的疾病、障礙或病況的用途(尤其是變應(yīng)性及非變應(yīng)性氣道疾病，特別指阻塞性或炎性氣道疾病，優(yōu)選慢性阻塞性肺疾病)。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018718 英 |
