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用作mGluR1拮抗劑的四氫-(苯并或噻吩并)-氮雜-吡嗪和三嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·賓格里;H-P·梅爾基;V·穆特爾;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒
公開(公告)號 CN1260226C  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN01822209.9  
申請日期 2001.12.11  
專利名稱 用作mGluR1拮抗劑的四氫-(苯并或噻吩并)-氮雜-吡嗪和三嗪衍生物  
主分類號 C07D403/04(2006.01)I  
分類號 C07D403/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.22 EP 00128329.0  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·賓格里;H-P·梅爾基;V·穆特爾;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2001-12-11 PCT/EP2001/014527  
進(jìn)入國家日期 2003.07.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的化合物或其可藥用鹽:其中R1表示氫、C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基或未取代的苯基或在間位或?qū)ξ槐灰粋(gè)或多個(gè)選自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或鹵素的取代基取代的苯基;或者如果X是-N=或=N-,R1不存在;R2表示氫、C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基、=O、-S-C1-C7烷基,-SO2-C1-C7烷基或-OR、-O(CHR)m+1-OR、-NR2、-NH-NR2、-N(R)(CHR)m+1-OR,-N(R)(CHR)m-吡啶基、-N(R)(CHR)n-(C3-C6)環(huán)烷基,-N(R)(CHR)m(CR2)-NR2或-N(R)(CHR)m+1-NH-C(O)-O-C1-C7烷基;m是1、2、3、4、5或6;n是0、1、2、3、4或5;R表示氫、C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基,并且如果存在一個(gè)以上的R,它們是彼此獨(dú)立的;X表示-N=、=N-、>C=或=C<;并且虛線是鍵或不存在,Y表示-CH=CH-、-CH=CR3-、-CR3=CH-或-CR3=CR4-;并且R3,R4彼此獨(dú)立地表示氫、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或鹵素,條件是如果Y表示亞乙烯基,則在整個(gè)苯環(huán)上只存在一個(gè)基團(tuán)R3和一個(gè)基團(tuán)R4。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物及其可藥用鹽,其中R1、R2、R3、R4、X和Y如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物及其制備方法。該化合物對代謝型谷氨酸受體具有親和性,因此可用于治療或預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)病學(xué)障礙。  
國際公布 2002-07-04 WO2002/051418 英  
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