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多取代噢哢衍生物及制備和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101066956A  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710069250.0  
申請(qǐng)日期 2007.06.08  
專利名稱 多取代噢哢衍生物及制備和用途  
主分類號(hào) C07D307/83(2006.01)I  
分類號(hào) C07D307/83(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡永洲;劉 滔;何俏軍;楊 波;羅沛華  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種4,6-二含氧功能基-7-取代胺亞甲基噢哢衍生物,結(jié)構(gòu)通式為: 其中 R1為1至3個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴; Ar為無(wú)取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán),苯環(huán)上的取代基可為氫原子、鹵原子、羥基、含1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至3個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基; R2是開(kāi)鏈或環(huán)狀的叔胺結(jié)構(gòu)NR3R4,其中R3和R4可以是相同或不同,它們可以是甲基、乙基,含1-4個(gè)碳原子的烷基醇及其酯,含1-4個(gè)碳原子的羧酸及其酯,含1-4個(gè)碳原子的烷基胺,或R3、R4分別與碳、氧及氮原子環(huán)合成五元或六元環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供一類含有氮原子的多取代噢哢衍生物,主要是4,6-二含氧功能基-7-取代胺亞甲基噢哢衍生物,是在噢哢母核的7-位引入不同的胺亞甲基結(jié)構(gòu),合成的一系列4,6-二含氧功能基-7-取代胺亞甲基噢哢衍生物。本發(fā)明提供的是一類結(jié)構(gòu)全新的化合物,初步的藥理活性篩選試驗(yàn)表明這些化合物具有很好的抗腫瘤活性,且多數(shù)化合物的抗瘤譜較廣,對(duì)細(xì)胞周期依賴性激酶1/周期素B的抑制活性表明這些化合物的抗腫瘤活性可部分歸因于它們對(duì)細(xì)胞周期的抑制作用,可在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。上式為本發(fā)明提供的4,6-二含氧功能基-7-取代胺亞甲基噢哢衍生物的結(jié)構(gòu)通式。  
國(guó)際公布  
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