| 公開(公告)號 | CN101130539A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200710071435.5 |
| 申請日期 | 2007.09.26 |
| 專利名稱 | 吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 胡永洲;薛 娜;楊曉春;楊 波;何俏軍 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州求是專利事務所有限公司 |
| 代理人 | 張法高;趙杭麗 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物，其特征是具有以下結(jié)構(gòu)通式： 其中 R1為H、2 or 3 or 4-F、2 or 3 or 4-Cl、2 or 3 or 4-Br、2 or 3 or 4-NO4、2 or 3 or4-OC2H5、2 or 3 or 4-OCH3、2 or 3 or 4-CH3、2 or 3 or 4-OH、2 or 3 or4-N(CH3)2、3，4-(OCH3)2、3-NO2-4-OCH3、3-NH2-4-OCH3、3-NH3+Cl--4-OCH3、3-OH-4-OCH3、3-OCH3-4-OH、4-OH-3，5-(OCH3)2或3，4，5-(OCH3)3； R2為H、CHO、COCH3、CONH-(1H-indole-5-yl)、CONH-(1-methyl-1H-indole-5-yl)或CONH-(1-benzyl-1H-indole-5-yl)； R3為H、CH3或Bn。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物，以天然產(chǎn)物Combretastatin A-4為先導化合物，利用咪唑啉-2-酮五元雜環(huán)代替其乙烯鏈，用吲哚環(huán)代替CA-4中苯環(huán)而得到的一系列咪唑啉酮類衍生物。本發(fā)明提供的衍生物及其鹽可在制備抗腫瘤藥物中應用。本發(fā)明是一類結(jié)構(gòu)全新的化合物，初步的藥理活性篩選試驗表明多數(shù)化合物對腫瘤細胞有體外抑制增殖作用，部分化合物具有顯著的抑制增殖作用，IC50達到μM級。本發(fā)明設計合理，制備方法簡便，適于實用。 |
| 國際公布 |
