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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:鉀通道抑制劑專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

鉀通道抑制劑

公開(公告)號 CN1993348A  
公開(公告)日 2007.07.04  
申請(專利)號 CN200580025615.9  
申請日期 2005.07.25  
專利名稱 鉀通道抑制劑  
主分類號 C07D401/02(2006.01)I  
分類號 C07D401/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.7.29 US 60/592,242  
申請(專利權)人 默克公司  
發(fā)明(設計)人 M·T·比洛多;C·J·丁斯莫爾;J·M·伯格曼;B·W·特羅特;L·A·奈爾森;吳志才;P·曼利;J·哈特尼特  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-07-25 PCT/US2005/026337  
進入國家日期 2007.01.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 吳 娟;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種下式I的化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中: A、B和C獨立選自以下基團: 1)芳環(huán), 2)雜芳環(huán),其中雜芳環(huán)的連接點為碳原子,并且雜芳環(huán)選自以下基團: a)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的5元不飽和單環(huán), b)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的6元不飽和單環(huán), c)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的8、9或10元不飽和雙環(huán), 所述芳環(huán)和雜芳環(huán)是未被取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團雙取代的、被獨立選自R4的基團三取代的或者被獨立選自R4的基團四取代的,并且雜芳環(huán)或雜環(huán)中的任何穩(wěn)定的S或N環(huán)原子是未被取代的或被氧代取代的,所述雜芳環(huán)的R4取代出現(xiàn)在雜芳環(huán)的一個或多個環(huán)碳原子上, 前提條件是至少A、B和C取代基之一為雜芳環(huán); D選自以下基團: 1)芳環(huán), 2)雜芳環(huán),其中雜芳環(huán)的連接點為碳原子,并且雜芳環(huán)選自以 下基團: a)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的5元不飽和單環(huán), b)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的6元不飽和單環(huán), c)含1、2、3或4個選自N、O或S的環(huán)雜原子的8、9或10元不飽和雙環(huán), 3)含1、2或3個選自N、O和S的環(huán)雜原子的4-6元飽和雜環(huán),其中雜環(huán)的連接點為碳原子, 所述芳環(huán)、雜芳環(huán)和飽和雜環(huán)是未被取代的、被R4單取代的、被獨立選自R4的基團雙取代的、被獨立選自R4的基團三取代的或者被獨立選自R4的基團四取代的,并且雜芳環(huán)或雜環(huán)中的任何穩(wěn)定的S或N環(huán)原子是未被取代的或被氧代取代的,所述雜芳環(huán)的R4取代出現(xiàn)在雜芳環(huán)的一個或多個環(huán)碳原子上; X和Y獨立選自H、OR5、NR5R5、F、CN、-NHS(O)R5、S(O)0-2R5、C(O)OR5和C(O)N(R5)2; Ra在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團: 1)氫, 2)C1-C6烷基, 3)鹵素, 4)芳基, 5)雜環(huán)基, 6)C3-C10環(huán)烷基,和 7)OR5, 所述烷基、芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基是未被取代的或者被至少一個選自R6的取代基取代; R4在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團: 1)氫, 2)鹵素, 3)NO2, 4)CN, 5)CR4=C(R5)2, 6)C≡CR5, 7)(CRa2)nOR5, 8)(CRa2)nN(R5)2, 9)(CRa2)n C(O)R5, 10)(CRa2)nC(O)OR5, 11)(CRa2)nR5, 12)(CRa2)n S(O)mR5, 13)(CRa2)nS(O)mN(R5)2, 14)OS(O)mR5, 15)N(R5)C(O)R5, 16)N(R5)S(O)mR5, 17)(CRa2)nN(R6)R5, 18)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2, 19)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5, 20)N(R5)(CRa2)nR5, 21)N(R5)(CRa2)nN(R5)2, 22)(CRa2)nC(O)N(R5)2, 23)N3,和 22)=O; R5在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團: 1)氫, 2)未取代或取代的C1-C6烷基, 3)未取代或取代的C3-C10環(huán)烷基, 4)未取代或取代的芳基, 5)未取代或取代的雜環(huán)基, 6)CF3, 7)未取代或取代的C2-C6烯基, 8)未取代或取代的C2-C6炔基, 或者當R5連接被R5二取代的氮原子時,各個R5獨立選自C1-C6烷基,并且所述氮原子與各個R5一起構成環(huán); R6在每次出現(xiàn)時獨立選自以下基團: 1)氫, 2)未取代或取代的C1-C6烷基, 3)鹵素, 4)OR5, 5)CF3, 6)未取代或取代的芳基, 7)未取代或取代的C3-C10環(huán)烷基, 8)未取代或取代的雜環(huán)基, 9)S(O)mN(R5)2, 10)C(O)OR5, 11)C(O)R5, 12)CN, 13)C(O)N(R5)2, 14)N(R5)C(O)R5, 15)N(R5)C(O)OR5, 16)N(R5)C(O)N(R5)2, 17)OC(O)N(R5)2, 18)S(O)mR5, 19)OS(O)mR5, 20)NO2,和 21)N(R5)2; m獨立為0、1或2; n獨立為0、1、2、3、4、5或6。  
摘要 本發(fā)明涉及具有以右結構式的化合物,可作為鉀通道抑制劑用于治療心律失常等。  
國際公布 2006-02-09 WO2006/014877 英  
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