公開(公告)號(hào)
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CN1319529C
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公開(公告)日
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2007.06.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03817352.2
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申請(qǐng)日期
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2003.09.17
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專利名稱
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作為大麻素-CB1受體配體的1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物
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主分類號(hào)
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A61K31/41(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/41(2006.01)I;C07D249/10(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.19 EP 02078966.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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索爾瓦藥物有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·H·M·蘭格;C·G·克魯斯;A·C·麥克里爾利;H·H·范斯圖文伯格
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地址
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荷蘭韋斯普
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2003-09-17 PCT/EP2003/050628
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進(jìn)入國家日期
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2005.01.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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寧家成
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物、其立體異構(gòu)體和鹽在制備用于治療精神病、焦慮、抑郁癥、注意力缺乏、記憶障礙、食欲紊亂、肥胖癥、癡呆、肌肉張力異常、帕金森癥、阿爾茨海默病、癲癇、亨廷頓癥、圖雷特綜合癥、腦缺血、疼痛疾病、胃腸疾病或心血管疾病的藥物組合物中的應(yīng)用, 其中 -R和R1獨(dú)立地表示苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基,這些基團(tuán)任選被1-4個(gè)取代基X取代,X取代基相同或不同,選自支化或非支化的(C1-3)-烷基或烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、氨基、單或二烷基(C1-2)-氨基、單或二烷基(C1-2)-酰氨基、(C1-3)-烷氧羰基、三氟甲磺酰基、氨磺;、(C1-3)-烷基磺;、羧基、氰基、氨基甲;、(C1-3)-二烷基氨基磺;(C1-3)-單烷基氨基磺;鸵阴; -R2表示氫原子或支化或非支化C1-8烷基或C1-8環(huán)烷基烷基,或芳香環(huán)任選被1-4個(gè)取代基X取代的苯基、芐基或苯乙基,其中X具有上述含義,或者R2表示吡啶基或噻吩基, -R3表示支化或非支化C1-8烷基,C1-8烷氧基,C3-8環(huán)烷基,C5-10二環(huán)烷基,C6-10三環(huán)烷基,C3-8鏈烯基,C5-8環(huán)烯基,這些基團(tuán)任選含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè),N,S的雜原子,并且這些基團(tuán)任選被羥基、乙炔基或1-3個(gè)氟原子取代,或者R3表示芳香環(huán)任選被1-4個(gè)取代基取代的苯基、芐基或苯乙基,其中X具有上述含義,或者R3表示雜芳環(huán)任選被1-2個(gè)取代基X取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基或噻吩基,其中X具有上述含義,或者R3表示基團(tuán)NR4R5,其中 R4和R5與它們所連接的氮原子一起,形成具有4-10個(gè)環(huán)原子的飽和或不飽和的、單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)部分,該雜環(huán)基團(tuán)含有1個(gè)或2個(gè)選自N,O或S的相同或不同的雜原子,所述雜環(huán)部分任選被支化或非支化C1-3烷基、羥基或三氟甲基或氟原子取代,或 R2和R3與它們所連接的氮原子一起,形成具有4-10個(gè)環(huán)原子的飽和或不飽和的、單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)部分,該雜環(huán)基團(tuán)含有1個(gè)或2個(gè)選自N,O或S的相同或不同的雜原子,所述雜環(huán)部分任選被支化或非支化C1-3烷基、羥基、哌啶基或三氟甲基或氟原子取代
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摘要
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本發(fā)明涉及一組1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物,制備這些化合物的方法,和含有這些化合物中的至少一種作為活性組分的藥物組合物。這些1H-1,2,4-三唑-3-酰胺衍生物是有效的大麻素-CB1受體激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑、反激動(dòng)劑或拮抗劑,可用于治療涉及大麻素神經(jīng)傳遞的疾病。所述化合物具有如下通式(I),其中R和R1-R3具有在說明書中所給出的含義。
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國際公布
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2004-04-01 WO2004/026301 英
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