| 公開(公告)號(hào) | CN100349906C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109902.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.22 |
| 專利名稱 | 膦酰氧基喹唑啉衍生物及其藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07F9/6512(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F9/6512(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.24 EP 02293238.8;2003.6.2 EP 03291315.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·M·赫倫;F·H·榮格;G·R·帕斯凱特;A·A·莫爾特洛克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-22 PCT/GB2003/005613 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 式(I) 其中 A為含一個(gè)氮原子以及還任選含一個(gè)或兩個(gè)氮原子的5元雜芳基； X為O、S、S(O)、S(O)2或NR14； m為0、1、2或3； Z選自-NR1R2、膦酰氧基、被膦酰氧基或膦酰氧基取代的C1-4烷基取代的C3-6環(huán)烷基、以及通過碳原子連接的含一個(gè)氮原子以及還任選含一個(gè)氮原子的4-7元環(huán)，所述環(huán)可以為飽和、部分飽和或不飽和的，其中所述環(huán)在碳或氮上被膦酰氧基或膦酰氧基取代的C1-4烷基取代，并且任選在碳或氮上被1、2或3個(gè)鹵基或C1-4烷基進(jìn)一步取代； R1選自-COR8、-CONR8R9和C1-6烷基，其中C1-6烷基被膦酰氧基取代并且任選被1-2個(gè)鹵基或甲氧基進(jìn)一步取代； R2選自氫、-COR10、-CONR10R11和C1-6烷基，其中C1-6烷基任選被1、2或3個(gè)鹵基或C1-4烷氧基或其中p為0、1或2的-S(O)pR11或膦酰氧基取代，或者R2選自C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基和C3-6環(huán)烷基C1-4烷基；或者 R1和R2與它們連接的氮一起構(gòu)成4-7元環(huán)，它還任選含一個(gè)氮原子，所述環(huán)可以是飽和、不飽和或部分飽和的，并且在碳或氮上被選自膦酰氧基和C1-4烷基的基團(tuán)取代，其中C1-4烷基被膦酰氧基或-NR8R9取代，并且所述環(huán)任選在碳或氮上被1、2或3個(gè)鹵基或C1-4烷基進(jìn)一步取代； R3選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、-OR12、-CHR12R13、-OC(O)R12、-C(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12SO2R13和-NR12R13； R4為氫或選自C1-4烷基、雜芳基、雜芳基C1-4烷基、芳基和芳基C1-4烷基，它們?nèi)芜x被1、2或3個(gè)以下取代基取代：鹵基、甲基、乙基、環(huán)丙基和乙炔基； R5選自氫、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基和C3-6環(huán)烷基C1-4烷基； R6和R7獨(dú)立選自氫、鹵基、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、羥基和C1-4烷氧基； R8為被膦酰氧基取代并且任選被1或2個(gè)鹵基或甲氧基進(jìn)一步取代的C1-4烷基； R9選自氫或C1-4烷基； R10選自氫和C1-4烷基，其中C1-4烷基任選被鹵基、C1-4烷氧基、其中q為0、1或2的S(O)q或膦酰氧基取代； R11、R12、R13和R14獨(dú)立選自氫、C1-4烷基和雜環(huán)基； 其中芳基為苯基或萘基； 其中雜芳基，除非另外定義，是含5-10個(gè)環(huán)原子并且其中1、2、3或4個(gè)環(huán)原子選自氮、硫或氧的芳族單環(huán)或二環(huán)，其中環(huán)氮或環(huán)硫可以被氧化；和 其中所述雜環(huán)基含4-12個(gè)環(huán)原子并且其中1、2、3或4個(gè)環(huán)原子選自氮、硫或氧的飽和、不飽和或部分飽和的單環(huán)或二環(huán)，所述環(huán)可以通過碳或氮連接，其中-CH2-可以任選被-C(O)-替代；環(huán)氮或環(huán)硫原子任選被氧化形成N-氧化物或S-氧化物；其中環(huán)-NH任選被乙酰基、甲酰基、甲基或甲磺�；〈�；其中環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)鹵基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物，其中A為含一個(gè)氮原子以及額外一個(gè)或兩個(gè)氮原子的5元雜芳基；還涉及包含它們的組合物、它們的制備方法以及治療用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-15 WO2004/058781 英 |
