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新的對映異構(gòu)體純的β-激動(dòng)劑、其制備方法及其在藥物形式中的用途

公開(公告)號 CN101133039A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(專利)號 CN200580015433.3  
申請日期 2005.05.11  
專利名稱 新的對映異構(gòu)體純的β-激動(dòng)劑、其制備方法及其在藥物形式中的用途  
主分類號 C07D265/36(2006.01)I  
分類號 C07D265/36(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.14 DE 102004024454.5  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 英戈·科內(nèi)茨基;菲利普·盧斯滕伯格;彼得·西格  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 2005-05-11 PCT/EP2005/005079  
進(jìn)入國家日期 2006.11.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 對映異構(gòu)體純的通式1的化合物, 其中 R1代表氫、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或鹵素; R2代表氫、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或鹵素; R3代表氫、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、鹵素、OH、-O-C1-C4-亞烷基-COOH或-O-C1-C4-亞烷基-COO-C1-C4-烷基; R4代表氫、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或鹵素; X-代表帶單個(gè)負(fù)電荷的陰離子,優(yōu)選是選自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、馬來酸根、乙酸根、苯甲酸根、檸檬酸根、水楊酸根、三氟乙酸根、富馬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及對-甲苯磺酸根的帶單個(gè)負(fù)電荷的陰離子; 任選為其互變異構(gòu)體、互變異構(gòu)體的混合物、水合物或溶劑合物的形式。  
摘要 本發(fā)明涉及對映異構(gòu)體純的式(1)化合物,其中R1、R2、R3、R4及X-基團(tuán)如權(quán)利要求書及說明書中所定義。還公開了制備所述化合物的方法以及它們在藥物形式,特別是作為用于治療呼吸道疾病的藥物形式中的用途。所述化合物的合成是通過式(5)的手性環(huán)氧化物的方法完成的。  
國際公布 2005-11-24 WO2005/111005 德  
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