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雙環(huán)化合物、其制備方法和包含它們的藥物組合物

公開(公告)號 CN100357281C  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(專利)號 CN98811661.8  
申請日期 1998.10.26  
專利名稱 雙環(huán)化合物、其制備方法和包含它們的藥物組合物  
主分類號 C07D265/36(2006.01)I  
分類號 C07D265/36(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.5.27 US 09/085,292  
申請(專利權(quán))人 雷迪實驗室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 B·B·羅雷;V·B·羅雷;A·C·巴吉;S·卡爾薩;R·拉馬努加;R·薩克拉巴提  
地址 印度海德拉巴  
頒證日  
國際申請 1998-10-26 PCT/US1998/022570  
進入國家日期 2000.05.29  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 劉金輝  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物,其立體異構(gòu)體、或其可藥用鹽 其中基團R1、R2、R3、R4以及與碳原子相連的基團R5和R6可相同或不同,代表氫、鹵素、羥基、硝基、氰基、甲酰基或選自下述的取代或未取代的基團:烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、;ⅤQ趸、羥基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧羰基氨基,羧酸或其衍生物,或磺酸或其衍生物;當它們與碳原子相連時,R5和R6之一或兩者均可代表氧代基團;當它們與氮原子相連時,R5和R6代表氫、羥基、甲;蜻x自下述的取代或未取代的基團:烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基、酰基、酰氧基、羥基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基,羧酸衍生物或磺酸衍生物;X代表選自氧、硫或NR11的雜原子,其中R11選自氫或選自下述的取代或未取代的基團:烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、;⑼檠豸驶、芳氧羰基或芳烷氧羰基,所述取代基選自鹵素、選擇性鹵代的低級烷基、羥基和選擇性鹵代的(C1-C3)烷氧基;Ar代表取代或未取代的二價單或稠合芳族基團或雜環(huán)基團,所述取代基選自直鏈或支鏈選擇性鹵代的(C1-C6)烷基、選擇性鹵代的(C1-C3)烷氧基、鹵素、酰基、氨基、酰氨基、硫基或羧酸或磺酸或其衍生物;R7代表氫原子、羥基、烷氧基、鹵素、低級烷基、芳烷基或與相鄰的基團R8一起形成一個鍵;R8代表氫、羥基、烷氧基、鹵素、低級烷基、;蚍纪榛騌8與R7一起形成一個鍵;R9代表氫或選自下述的取代或未取代的基團:烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳烷基;R10代表氫或選自下述的取代或未取代的基團:烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳烷基;Y代表氧或NR12,其中R12代表氫、烷基、芳基、羥基烷基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳烷基;R10和R12一起可形成5或6元含碳原子的環(huán)狀結(jié)構(gòu),其可任選地包含一個或多個選自氧、硫或氮的雜原子;由-(CH2)n-(O)m-表示的連接基團可通過氮原子或碳原子相連;n為整數(shù)1-4和m為整數(shù)0或1,條件是當該連接基團通過碳原子相連且R5或R6代表氧代基團且X是氧原子時,R9不代表氫原子; 其中當由R1-R4、R9、R10表示的基團和與碳原子相連的基團R5和R6被取代時,取代基選自鹵素、羥基或硝基,或選自下述的取代或未取代的基團:烷基、環(huán)烷基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳烷基、酰基、酰氧基、羥基烷基、氨基、酰氨基、芳基氨基、氨基烷基、芳氧基、烷氧羰基、烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、羧酸或其衍生物或磺酸或其衍生物; 并且,其中當與氮原子相連的基團R5和R6被取代時,取代基選自鹵原子、羥基、酰基、酰氧基或氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的抗肥胖和降低膽固醇血的化合物、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其可藥用鹽、其可藥用溶劑化物和包含它們的藥物組合物。更具體地說,本發(fā)明涉及新的通式(Ⅰ)的β-芳基-α-氧取代的烷基羧酸、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶型物、其可藥用鹽、其可藥用溶劑化物和包含它們的藥物組合物。  
國際公布 1999-04-29 WO1999/020614 英  
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