藥物中間體(2S,4R)-4-羥基-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101033209A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.09.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610024535.8
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申請(qǐng)日期
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2006.03.09
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專利名稱
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藥物中間體(2S，4R)-4-羥基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D207/12(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D207/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張福利;鞠 妍;潘 鵠;王 冠;謝美華
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地址
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200040上海市北京西路1320號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海天翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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陳學(xué)雯
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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藥物中間體(2S，4R)-4-羥基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法，其特征在于，是以(2S，4R)-4-羥基-2-吡咯烷甲酸酯類(lèi)(I)為原料，與二甲胺反應(yīng)，得到藥物中間體(2S，4R)-4-羥基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺(II)，其反應(yīng)式如下： 式中R＝C1-C6烷基、C3-C5烯基、C5-C7環(huán)烷基和H、低分子烷基、NO2、X取代的芳基或芐基。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種藥物中間體(2S，4R)-4-羥基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制備方法。該方法以(2S，4R)-4-羥基-2-吡咯烷甲酸酯類(lèi)(4-羥基-L-脯氨酸酯類(lèi))為原料與二甲胺反應(yīng)，得到(2S，4R)-4-羥基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本發(fā)明的方法所使用的原料、試劑價(jià)廉易得，成本低，操作簡(jiǎn)便，位置選擇性好，得到的產(chǎn)物純度高，可以不經(jīng)純化直接投入下一步反應(yīng)，省去增加氨基保護(hù)與脫保護(hù)兩步反應(yīng)，路線簡(jiǎn)短，操作簡(jiǎn)便；避免使用有毒或者價(jià)格昂貴的活化劑，降低成本且環(huán)境友好。因而該法能夠克服現(xiàn)有技術(shù)上的缺陷，又能夠提供更有利于工業(yè)生產(chǎn)的工藝條件。
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國(guó)際公布
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評(píng)論加載中...
