| 公開(公告)號 | CN1307194C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN02827045.2 |
| 申請日期 | 2002.11.13 |
| 專利名稱 | 大環(huán)內(nèi)酯類化合物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.14 GB 0127349.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司;普里瓦公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·阿利霍德茲克;D·安德雷奧蒂;A·貝爾迪克;I·比恩蒂內(nèi)斯;S·比安迪;M·茨拉科;F·達米亞尼;M·德耶雷克;M·杜米克;V·埃拉科維克;A·胡蒂內(nèi)克;G·拉扎雷夫斯基;S·羅丘羅;N·馬西克;Z·馬魯西克-伊斯圖克;S·穆塔克;A·派奧;D·帕夫羅維克;A·夸格利亞;W·舍恩費爾德;V·斯蒂馬克;J·蒂巴斯各 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-13 PCT/GB2002/005101 |
| 進入國家日期 | 2004.07.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中A為選自以下的二價基團： -C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)-CH2-、-CH2-N(CH3)-或-C(NOCH2OCH2CH2OCH3)-； R1為OC(O)(CH2)nXR7； R2為氫或選自三烷基甲硅烷基、苯甲�；鸵阴；牧u基保護基團； R3為氫、C1-4烷基或C3-6鏈烯基，其任選由9-10元稠合二環(huán)雜芳基取代； R4為羥基或C3-6鏈烯基氧基，其任選由9-10元稠合二環(huán)雜芳基取代； R5為羥基或 R4和R5與插入的原子結(jié)合在一起形成具有以下結(jié)構(gòu)的環(huán)狀基團： 其中Y為選自以下的二價基團： -CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R8)-和-CH(SR8)-； R6為氫或氟； R7為具有以下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)基： 或 R8為氫或由選自以下基團取代的C1-4烷基：任選取代的苯基、任選取代的5或6元雜芳基、任選取代的9-10元稠合二環(huán)雜芳基；其中任選取代的苯基、任選取代的5或6元雜芳基或任選取代的9-10元稠合二環(huán)雜芳基指被1-3個選自以下的基團取代的基團：鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基、苯基或5或6元雜芳基； R9為氫、C(O)OR12、C(O)NHR12或C(O)CH2NO2； R10為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基，芐基或任選被1-3個選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基、苯基或5或6元雜芳基取代的苯基； R11為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2； R12為氫或C1-4烷基； R13為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、芐基、乙�；⒈郊柞；蛉芜x被1-3個選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基、苯基或5或6元雜芳基取代的苯基； X為-U(CH2)mZ-或X為選自以下的基團： 或 U和Z獨立為選自以下的二價基團： -N(R13)-、-O-、-S(O)q-、-N(R13)C(O)-、-C(O)N(R13)-、-N[C(O)R13]-，W為碳或氮原子； n為0或1-5的整數(shù)； m為2-8的整數(shù)； p為0、1或2； q為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及在式(I)的4”位上取代的14或15元大環(huán)內(nèi)酯類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物、它們的制備方法以及它們在人或動物體內(nèi)治療或預(yù)防全身性或局部性細菌感染中的用途。 |
| 國際公布 | 2003-05-22 WO2003/042228 英 |
