公開(公告)號
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CN101076336A
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(專利)號
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CN200580042393.1
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申請日期
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2005.10.12
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專利名稱
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新的姜黃素類似物及其用途
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主分類號
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A61K31/44(2006.01)I
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分類號
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A61K31/44(2006.01)I;C07D213/46(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.15 US 10/966,723
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申請(專利權(quán))人
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北卡羅來納查佩爾山大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·-H·李;L·林;C·C·-Y·施;C·-Y·蘇;J·伊施達(dá);H·奧特蘇;H·-K·王;H·伊托卡瓦;C·常
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地址
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美國北卡羅來納州
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頒證日
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國際申請
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2005-10-12 PCT/US2005/036522
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進(jìn)入國家日期
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2007.06.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I或Ia化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R′和R″各自獨(dú)立選自H、烷氧基和鹵基; Ra和Rb各自獨(dú)立選自H、烷基和鹵基; R1和R2各自獨(dú)立選自H、羥基、烷氧基、硝基、氨基和二烷基氨基; R3和R4各自獨(dú)立選自H、羥基、鹵基、烷氧基和-OR7C(O)R8,其中R7為低級亞烷基,且R8為烷氧基; 或R1和R3一起為亞烷基二氧基; 或R2和R4一起為亞烷基二氧基; R5和R6各自獨(dú)立選自H、鹵素、硝基和烷氧基; X1為N,或X1為與H、烷氧基或硝基鍵合的C;且 X2為N,或X2為與H、烷氧基或硝基鍵合的C; 條件是其中排除姜黃素。
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摘要
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本發(fā)明涉及能起雄激素受體拮抗劑作用的化合物、含所述化合物的藥物制劑及其使用方法。此類用途包括但不限于用作抗腫瘤藥物,尤其用于治療癌癥例如結(jié)腸、皮膚和前列腺癌;和在患有與雄激素有關(guān)的病癥的患者中誘導(dǎo)雄激素受體拮抗劑活性。與雄激素有關(guān)的病癥的實(shí)例包括但不限于禿發(fā)、多毛癥、行為障礙、痤瘡和其中非常需要抑制精子發(fā)生的不受抑制的精子發(fā)生。
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國際公布
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2006-04-27 WO2006/044379 英
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