| 公開(公告)號 | CN101160127A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002712.0 |
| 申請日期 | 2006.01.17 |
| 專利名稱 | 用于預防或治療進行性多灶性白質(zhì)腦病而作為5-HT2A血清素受體調(diào)節(jié)劑的二芳基和芳基雜芳基脲衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.19 US 60/645,532 |
| 申請(專利權)人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 戴維·J·阿納特;布拉德利·蒂加登;洪納帕·賈亞庫馬爾;李紅梅;索尼婭·斯特拉-普萊內(nèi)特;彼得·I·多莎 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-17 PCT/US2006/001516 |
| 進入國家日期 | 2007.07.19 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種預防或治療進行性多灶性白質(zhì)腦病的方法，其包含向有此需要的個體投與治療有效量的化合物或包含所述化合物和醫(yī)藥學上可接受的載劑的醫(yī)藥組合物，其中所述化合物為式(I)的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽、水合物或溶劑化物；其中： i)R1為芳基或雜芳基，其各自視情況經(jīng)各自獨立選自由下列基團組成的群組的R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15取代：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷硫基、雜環(huán)基、羥基、硫醇、硝基、苯氧基和苯基；或相鄰的兩個R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15與其所連接的原子一起形成各自視情況經(jīng)F、Cl或Br取代的C5-7環(huán)烷基或雜環(huán)基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C2-8二烷基氨基、雜環(huán)基和苯基各自視情況經(jīng)1至5個獨立選自由下列基團組成的群組的取代基取代：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；1-6烷硫基、C1-4烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；�、C1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷硫基、羥基、硫醇和硝基； ii)R2選自由下列基團組成的群組：H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-7環(huán)烷基； iii)R3選自由下列基團組成的群組：H、C2-6烯基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、鹵素、雜芳基和苯基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C3-7環(huán)烷基、雜芳基和苯基各自可視情況經(jīng)1至5個獨立選自由下列基團組成的群組的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺酰基、C1-4鹵烷基磺�；�、C1-4鹵烷硫基、羥基、硝基和磺酰胺； iv)R4選自由下列基團組成的群組：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺酰基、C1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷硫基、羥基、硫醇、硝基和磺酰胺； v)R5選自由下列基團組成的群組：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺酰基、C1-6鹵烷基磺�；1-6鹵烷硫基、羥基、硫醇、硝基和磺酰胺，其中所述C1-6烷氧基視情況經(jīng)1至5個獨立選自由下列基團組成的群組的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺酰基、C1-4鹵烷硫基、羥基、硝基和苯基；且其中所述氨基和所述苯基取代基各自視情況經(jīng)1至5個選自由鹵素和C1-6烷氧羰基組成的群組的其它取代基取代； vi)R6a、R6b和R6c各自獨立選自由下列基團組成的群組：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺酰基、C1-6鹵烷基磺酰基、C1-6鹵烷硫基、羥基、硫醇、硝基和磺酰胺； vii)R7和R8獨立地為H或C1-8烷基； viii)X為O或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的某些吡唑衍生物和其醫(yī)藥組合物，其調(diào)節(jié)5-HT2A血清素受體活性。本發(fā)明還針對化合物和其醫(yī)藥組合物用于預防或治療進行性多灶性白質(zhì)腦病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/078610 英 |
