| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1976915A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012289.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.10 |
| 專利名稱 | HIV整合酶抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.11 US 60/543,670 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司;鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·A·約翰斯;E·E·博洛斯;川筋孝;C·S·科布爾;黑瀨規(guī)之;村井均;R·G·舍里爾;J·G·維瑟赫德 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-10 PCT/US2005/004085 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物： 其中： R1是一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基：氫、羥基、CN、N(RaRb)、C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、鹵素和C1-8烷氧基； R2選自氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基、雜環(huán)，所述每一基團(tuán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基取代：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、鹵素、 CN，NO2，ORa，N(RaRb)，S(O)mRa，SRa，OS(O)mRa，S(O)mORa，OS(O)mORa，N(Ra)S(O)mRb，S(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mN(RaRb)，OS(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mORb，C(O)Ra，OC(O)Ra，C(O)ORa，OC(O)ORa，N(Ra)C(O)Rb，C(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)N(RaRb)，OC(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)ORb，C(NRaRb)＝N(Ra)，N(Ra)C(NRaRb)＝N(Ra)，C(SRa)＝N(Rb)，C(ORa)＝N(Rb)，N(Ra)C(SRa)＝N(Rb)和任選被氧代基或Ra取代的雜環(huán)； 或者任選當(dāng)R2是C5-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C5-7環(huán)烯基、C6-14芳基或雜環(huán)時(shí)，R2可以稠合到5-7元碳環(huán)或雜環(huán)上； Ra和Rb獨(dú)立地是氫、NO2，ORc，CN，N(RcRd)，C(O)Rc，C(O)C(O)Rc，C(O)N(RcRd)，C(O)C(O)N(RcRd)，S(O)mRc，SRc，S(O)mN(RcRd)，C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基或雜環(huán)，所述每一基團(tuán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基、 CN，NO2，ORc，N(RcRd)，S(O)mRc，SRc，OS(O)mRc，S(O)mORc，OS(O)mORc，N(Rc)S(O)mRd，S(O)mN(RcRd)，N(Rc)S(O)mN(RcRd)，OS(O)mN(RcRd)，N(Rc)S(O)mORd，C(O)Rc，OC(O)Rc，C(O)ORc，OC(O)ORc，N(Rc)C(O)Rd，C(O)N(RcRd)，N(Rc)C(O)N(RcRd)，OC(O)N(RcRd)，N(Rc)C(O)ORd，C(NRcRd)＝N(Rc)，C(SRc)＝N(Rd)，C(ORc)＝N(Rd)和雜環(huán)； 任選地，Ra和Rb可以通過(guò)一個(gè)或多個(gè)環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子連接在一起，以形成飽和或不飽和3-8元碳環(huán)或雜環(huán)，所述環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子包括N、O、C(RcRd)、C(O)、S(O)m或S； Rc和Rd獨(dú)立地是氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C6-14芳烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、C6-14芳基或雜環(huán)； 任選地，Rc和Rd可以通過(guò)一個(gè)或多個(gè)環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子連接在一起，以形成飽和或不飽和3-8元碳環(huán)或雜環(huán)，所述環(huán)碳原子和/或環(huán)雜原子包括N、O、C(O)和S(O)m或S； R3是氫、羥基、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、N(RaRb)或雜環(huán)，所述每一基團(tuán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基取代：C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烯基、C3-6炔基、鹵素、氧代基、 CN，NO2，ORa，N(RaRb)，S(O)mRa，SRa，OS(O)mRa，S(O)mORa，OS(O)mORa，N(Ra)S(O)mRb，S(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mN(RaRb)，OS(O)mN(RaRb)，N(Ra)S(O)mORb，C(O)Ra，OC(O)Ra，C(O)ORa，OC(O)ORa，N(Ra)C(O)Rb，C(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)N(RaRb)，OC(O)N(RaRb)，N(Ra)C(O)ORb，C(NRa)＝N(Rb)，C(SRa)＝N(Rb)，C(ORa)＝N(Rb)，N(Ra)C(NRaRb)＝N(Ra)，N(Ra)C(SRa)＝N(Rb)，N(Ra)C(ORa)＝N(Rb)和任選被氧代基或Ra取代的雜環(huán)； m是1或2； 或者其可藥用鹽，條件是： (a)當(dāng)R1和R2都是氫時(shí)，則R3不能是被其中Ra和Rb都是C1-8烷基的N(RaRb)取代的C1-8烷基； (b)當(dāng)R1是鹵素而R2是C1-8烷基、被其中Ra是C1-8烷基的C(O)Ra取代的C1-8烷基，或者R2是被其中Ra是C1-8烷基且m是2的S(O)mRa取代的C1-8烷基時(shí)，則R3不能是C1-8烷基或被其中Ra是C1-8烷基的ORa取代的C1-8烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為HIV整合酶抑制劑，并因此可以用于抑制HIV復(fù)制，預(yù)防和/或治療HIV感染，和用于治療AIDS和/或ARC的化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077050 英 |
