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與次鹵酸聯(lián)用的N-鹵代氨基酸和N,N-二鹵代氨基酸

公開(公告)號(hào) CN101132785A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680007056.3  
申請(qǐng)日期 2006.01.25  
專利名稱 與次鹵酸聯(lián)用的N-鹵代氨基酸和N,N-二鹵代氨基酸  
主分類號(hào) A61K31/185(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/185(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K33/20(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.25 US 60/647,366  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾華貝制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 拉明·納杰菲;曼蘇爾·巴西里;王 露;貝赫扎德·霍斯羅維  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-01-25 PCT/US2006/002875  
進(jìn)入國家日期 2007.09.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲;李丙林  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物組合物,包括 a)化學(xué)式(I)的N-鹵代或N,N-二鹵代氨基酸 A-C(R1Ro)R(CH2)n-C(YZ)-X′ (I) 或其衍生物; 其中,A為氫、HalNH-或Hal2N-; Hal是選自由氟、氯、溴和碘構(gòu)成的組中的鹵素; R是碳-碳單鍵或具有3至6個(gè)碳原子的二價(jià)環(huán)亞烷基; R1為氫,低級(jí)烷基或基團(tuán)-COOH; Ro為氫或低級(jí)烷基;或 R1和Ro連同它們所連接的碳原子形成(C3-C6)環(huán)烷基環(huán); n為0或1至13的整數(shù); Y為氫、低級(jí)烷基、-NH2、-NHHal或-NHal2; Z為氫或低級(jí)烷基;以及 X′為氫、-COOH、-CONH2、-SO3H、-SO2NH2、-P(=O)(OH)2 或-B(OH)2; 如果R為一個(gè)二價(jià)環(huán)亞烷基,n為0或多達(dá)11且包括11的整數(shù),則二價(jià)基團(tuán)R或者二價(jià)基團(tuán)-(CH2)n-任選被-NHHal或-NHal2取代; 所述衍生物為藥學(xué)上可接受的鹽、與低級(jí)鏈烷醇的酯、或-NH2基團(tuán)的低級(jí)烷酰衍生物,其中所述-NH2基團(tuán)連接到其上連接著取代基X′的碳原子上;以及 b)選自由次鹵酸或其鹽構(gòu)成的組中的鹵素化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及活性殺菌、抗菌、抗感染、抗微生物、殺孢、消毒、抗真菌和抗病毒化合物和組合物,以及這些組合物在治療中的新用途。本發(fā)明還描述了這些新化合物和組合物的使用方法。本發(fā)明還進(jìn)一步描述了這些化合物的制備方法。  
國際公布 2006-08-03 WO2006/081392 英  
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