| 公開(公告)號 | CN1244575C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN96193609.6 |
| 申請日期 | 1996.03.07 |
| 專利名稱 | 磺酰基烷酰氨基羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D317/62(2006.01)I |
| 分類號 | C07D317/62(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D235/32(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.3.10 US 08/401,838;1995.6.7 US 08/478,625 |
| 申請(專利權(quán))人 | G·D·瑟爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎茲;J·A·斯科爾斯基;B·瓦達(dá)斯;S·那加拉雅;J·J·麥多那爾德 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1996-03-07 PCT/US1996/002682 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1997.10.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式表示的化合物或其可藥用鹽，其中n和t分別代表0，1或2；R1代表氫，1-5個碳原子的烷基，2-5個碳原子的烯基，2-5個碳原子的炔基，1-3個碳原子的羥基烷基，有1-3個烷基碳原子和1-3個烷氧基碳原子的烷氧基烷基，1-3個碳原子烷基的氰基烷基，-CH2CONH2，-CH2CH2CONH2，-CH2S(O)2NH2，-CH2SCH3，-CH2S(O)CH3或-CH2S(O)2CH3基團(tuán)；R2代表1-5個碳原子的烷基，1-3個碳原子烷基的芳烷基，1-3個碳原子烷基的烷硫基烷基，1-3個碳原子烷基的芳硫基烷基或1-3個碳原子烷基和3-6員環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基；R3代表1-5個碳原子的烷基，5-8員環(huán)的環(huán)烷基或3-6員環(huán)的環(huán)烷基甲基；R4代表2-氨基-苯并噻唑-5-基，2-氨基-苯并噻唑-6-基，苯并噻唑-5-基，苯并噻唑-6-基，苯并噁唑-5-基，2，3-二氫苯并呋喃-5-基，苯并呋喃-5-基，1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基或1，4-苯并二噁烷-6-基；或R4代表下式基團(tuán)：其中A和B分別代表O；R6代表氘，甲基，乙基，丙基，異丙基或氟；R7代表氫，氘，甲基或氟；或R4代表下式基團(tuán)，其中Z代表O，S或NH；及R9代表下列基團(tuán)，其中Y代表O，S或NH；X代表一個鍵，O或NR21；R20代表氫，1-5個碳原子的烷基，1-3個碳原子烷基的苯基烷基，5-6員環(huán)和1-3個碳原子烷基的雜環(huán)烷基，或2-3個碳原子烷基的N-單取代的或N，N-雙取代的氨基烷基，其中所說取代基為1-3個碳原子的烷基；R21代表氫或甲基；或者式-NR20R21基團(tuán)代表吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-芐基哌嗪基、嗎啉基或硫雜嗎啉基；R5代表1-5個碳原子的烷基，2-5個碳原子的烯基，2-5個碳原子的炔基或芳基取代的1-5個碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 所選磺酰基烷酰氨基羥乙氨基磺酰胺被作為有效的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑，特別是HIV蛋白酶抑制劑。本發(fā)明涉及這種逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑，尤其是涉及所選的新化合物，組合物和抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶如人體免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，預(yù)防逆轉(zhuǎn)錄病毒感染或逆轉(zhuǎn)錄病毒的傳播，以及治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的方法。 |
| 國際公布 | 1996-09-19 WO1996/028418 英 |
