| 公開(公告)號 | CN1617879A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN02827583.7 |
| 申請日期 | 2002.11.27 |
| 專利名稱 | 17α-烷基-17β-氧基-雌三烯及其中間產物、17α-烷基-17β-氧基-雌三烯在制備藥物中的應用以及藥物制劑 |
| 主分類號 | C07J41/00 |
| 分類號 | C07J41/00;C07J43/00;A61K31/567;A61P5/32 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.11.27 DE 10159217.5 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅爾夫·博爾曼;尼古勞斯·海因里希;羅爾夫·若泰爾;約爾格·克羅爾;奧林·彼得羅夫;安德烈亞斯·賴歇爾;耶恩·赫夫曼;羅斯瑪麗·利希特納 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/013484 2002.11.27 |
| 進入國家日期 | 2004.07.27 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯：其中：Hal代表F或Cl，該基團連接在雌三烯骨架的11β-位上；R3代表氫、C1-C4烷基、C1-C4烷酰基，或者與O原子形成環(huán)C3-C7醚，R17’代表氫、C1-C4烷基和C1-C4烷酰基；R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的烷基，其中R17’代表在17β-位上的-O，而在17α-位上的R17”連接在雌三烯骨架上；SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中該基團通過U連接在雌三烯骨架的7α-位上而且U代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基或基團A-B，其中A連接在雌三烯骨架上，而且代表通過-CH2-連接在雌三烯骨架上的亞芐基、亞苯基或通過烷基連接在雌三烯骨架上的C1-C3烷基芳基；B代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基，而且A和B還可以通過O原子相互連接在一起，V代表CH2或C(O)基團；W是N(R6)或N+(O-)(R6)基團或者是亞吡咯烷基環(huán)或亞吡咯烷基N-氧化物環(huán)，其中亞吡咯烷基環(huán)或亞吡咯烷基N-氧化物環(huán)包括X基團中的至少一個碳原子，其中R6也可以是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含義：a)氫，或者b)直鏈或支鏈、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，這些基團可在一個或者多個位置處被羥基化，而且可插入1-3個雜原子-O-和-S-和/或基團-NR9-，其中R9代表氫或C1-C3烷基，或者c)取代或未取代的芳基或雜芳基，或者d)取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基，或者e)取代或未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基，或者f)取代或未取代的C7-C20芳烷基，或者g)取代或未取代的雜芳基C1-C6烷基，或者h)取代或未取代的氨基烷基或聯(lián)苯基，X是直鏈或支鏈C1-C12亞烷基、C1-C12亞烯基或C1-C12亞炔基；Y是X和Z之間的直接鍵，或者代表以下含義：a)SOn-R10基團，其中n＝0、1或2，如果W是N+(O-)(R6)基團或亞吡咯烷基N-氧化物環(huán)，而且不是N(R6)基團或亞吡咯烷基環(huán)，其中R10代表SOn和Z之間的直接鍵或者直鏈或支鏈C1-C6亞烷基、C1-C6亞烯基或C1-C6亞炔基，或者b)基團R11或O-R11，其中R11代表：i)直鏈或支鏈C1-C5亞烷基、C1-C5亞烯基或C1-C5亞炔基，或ii)取代或未取代的芳基或雜芳基，或iii)取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基或iv)取代或未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基或v)取代或未取代的C7-C20芳烷基或vi)取代或未取代的雜芳基-C1-C6烷基，或者c)基團CH＝CF，或者d)基團HN-C(O)-NH-R12，其中R12代表取代或未取代的亞芳基而且R12鍵連在Z上；Z代表Y和E之間的直接鍵或者直鏈或支鏈C1-C9亞烷基、C1-C9亞烯基或C1-C9亞炔基，這些基團可以是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基團或至少部分氟化的芳基；其中還包括藥物學相容的酸加成鹽和酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本發(fā)明還涉及作為制備本發(fā)明之雌三烯化合物的中間體的17-氧代-雌-1，3，5(10)-三烯和17β-羥基-雌-1，3，5(10)-三烯。本發(fā)明進一步涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制備藥物中的應用以及包含至少一種17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一種藥物相容性載體的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/045972 德 2003.6.5 |
