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去纖酶/Defibrase

 藥
 品
 名
 稱
去纖酶
 英
 文
 藥
 名
Defibrase
 其
 他
 名
 稱
Defibrinogenase、Defrinum、Deribinogenase、去纖酶(Defibrase)、去纖酶(Defrine)、去纖維蛋白酶、東菱迪芙、東菱精純抗栓酶、東菱精純克栓酶(DF-521)、東菱精純克栓酶(Defibrin)、東菱克栓酶、巴曲酶(東菱克栓酶)、海王降纖酶、海王降纖酶(DF-Neptum)、降纖酶、克塞靈、克塞靈(Catholen)、克栓酶、兆科降纖酶。
 藥
 理
 作
 用
本品是蛇毒中的一種純組分,是由基因工程合成的單一化學(xué)成分的酶制劑,由231個(gè)氨基酸組成,分子量約為36000。本品有溶血栓,改善微循環(huán)的作用,能分解纖維蛋白原,抑制血栓形成;具有誘發(fā)t-PA的釋放,增強(qiáng)t-PA的作用,促進(jìn)纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變成纖維蛋白溶酶,以起到溶解血栓的效果。并有改善血液流變學(xué)的作用,其機(jī)制主要是通過降低纖維蛋白原,改善紅血球表面的帶電情況,降低血液粘滯度,抑制紅細(xì)胞凝集和沉降,增強(qiáng)紅細(xì)胞的穿透和變形能力,降低血管阻力改善微循環(huán)。本品對(duì)血小板和出血時(shí)間無影響。健康成人隔日1OU靜脈滴注,共3次,其半衰期:首次為5.9小時(shí),第二次為3.0小時(shí),第三次為2.8小時(shí)。代謝產(chǎn)物,大部分從尿中排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于治療血栓栓塞性疾病,如腦血栓形成、腦栓塞、四肢動(dòng)靜脈血栓形成、視網(wǎng)膜靜脈栓塞等,對(duì)冠心病、心絞痛、心肌梗塞也有一定療效,能使心絞痛癥狀緩解和消失。
 禁
 忌
 癥
有出血史和手術(shù)后不久的病人、腎功能衰竭或嚴(yán)重肝功能障礙病人、對(duì)本品有過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
發(fā)生率為6%-8%,多數(shù)反應(yīng)都較輕,主要有創(chuàng)傷部位出血,注射部位出血、大便潛血、頭痛頭暈、全身不適感或發(fā)熱、惡心嘔吐、蕁麻疹等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射劑,5BU/支,10BU/支。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)一般注意事項(xiàng):本品具有降低血纖維蛋白原的作用,故一旦有出血或可疑出血時(shí),應(yīng)即終止給藥,必要時(shí)輸血等治療;對(duì)有動(dòng)脈或深靜脈損傷的病人,應(yīng)用本品有可能引起血腫。
(2)有下列情況之一者慎用:有過敏史者、有消化道潰瘍史者、有腦血管病后遺癥者、70歲以上病人。
(3)禁與抗凝血藥和抑制血小板藥物共用。
(4)本品稀釋后應(yīng)立即使用,靜脈點(diǎn)滴速度宜慢.
(5)宜置于5℃以下避光保存,要防止凍結(jié),有效期為2年。
(6)本品1KIU相當(dāng)于0.04NIH凝血酶單位;相當(dāng)于0.3國際單位(1U)的凝血酶。1巴曲霉單位(BU)相當(dāng)于0.17NIH凝血酶單位。
(7)巴曲酶(Batroxobin)是世界衛(wèi)生組織(WHO)對(duì)毒蛇Bothropsatrox(大具竅蝮蛇、矛頭蛇、槍蝰)蛇毒中所含的纖維蛋白原促凝蛋白酶(fibrinogencoagu-lantproteinase)所命名的通用名(1NN)。但Bothropsatrox有5個(gè)亞種,每個(gè)亞種蛇毒中所含巴曲酶理化性質(zhì)和藥理作用均不相同。由B.atrox蛇毒中分離精制的巴曲酶(品牌為立止血Reptilase)具有促凝血作用,現(xiàn)命名為血凝酶Hemo-coagulase;而由B.moojeni蛇毒中分離精制的巴曲酶(品牌為東菱克栓酶Deft-brase)具有抗凝血作用,現(xiàn)命名為去纖酶Defibrase,故使用時(shí)需特別注意。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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