| 公開(公告)號 | CN1918292A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041819.7 |
| 申請日期 | 2004.12.23 |
| 專利名稱 | 用于調(diào)節(jié)BCL-2的寡聚化合物 |
| 主分類號 | C12N15/11(2006.01)I |
| 分類號 | C12N15/11(2006.01)I;A61K31/7088(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 DK PA200301929;2003.12.23 US 60/532,844;2004.3.31 DK PA200400517;2004.3.31 US 60/558,392;2004.7.7 DK PA200401069;2004.7.7 US 60/586,340;2004.10.22 DK PA200401629;2004.10.22 US 60/621,594 |
| 申請(專利權(quán))人 | 桑塔里斯制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·弗雷登;J·B·漢森;H·歐拉姆;M·韋斯特加德;C·A·斯魯 |
| 地址 | 丹麥赫斯霍爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-23 PCT/DK2004/000917 |
| 進入國家日期 | 2006.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 10-30個核苷堿基長度的寡聚化合物，其包含與人Bcl-2mRNA上第1459(5’)位至第1476(3’)位堿基位置之間的區(qū)域可特異性雜交的靶結(jié)合區(qū)，所述靶結(jié)合區(qū)具有下式： 5′-[(DNA/RNA)0-1-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA/LNA*)4-14-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA)0-1]-3′ 其中，“LNA”表示LNA核苷酸，“LNA*”表示LNA類似物核苷酸；并且 所述靶結(jié)合區(qū)包含至少兩個通過硫代磷酸酯基團(-O-P(O，S)-O-)連接的LNA核苷酸或LNA類似物核苷酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供改進的寡聚化合物，特別是寡核苷酸化合物，以及在人中調(diào)節(jié)BCL-2基因表達的方法。具體而言，本發(fā)明涉及10-30個核苷堿基長度的寡聚化合物，其包含與人Bcl-2mRNA上第1459(5’)位至第1476(3’)位堿基之間的區(qū)域可特異性雜交的靶結(jié)合區(qū)，所述靶結(jié)合區(qū)具有式5’-[(DNA/RNA)0-1-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA/LNA*)4-14-(LNA/LNA*)2-7-(DNA/RNA)0-1]-3’，并且所述靶結(jié)合區(qū)包含至少兩個通過硫代磷酸酯基團(-O-P(O，S)-O-)連接的LNA核苷酸或LNA類似物核苷酸。更具體而言，該寡聚物是顯著或完全硫醇化的。本發(fā)明也涉及這類寡聚物或綴合物或嵌合體在治療與Bcl-2基因表達有關(guān)的各種疾病、例如癌癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061710 英 |
