| 公開(公告)號 | CN1302808C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510110029.6 |
| 申請日期 | 2005.11.03 |
| 專利名稱 | 華蟾酥毒基白蛋白納米粒制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/38(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/38(2006.01)I;A61K35/56(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 凌昌全;蘇永華;顧 偉 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種華蟾酥毒基白蛋白納米粒制劑，制備方法如下：組份與配比 華蟾酥毒基 5～200mg 白蛋白 5～600mg 蒸餾水或10mM NaCl 0.5～10ml 95％乙醇 0.5～30ml 脫水劑 3～30ml 交聯(lián)劑 0～800μl 穩(wěn)定劑乳酸 0～800μl 表面活性劑泊洛沙姆 0～800μl 其中脫水劑選自乙醇、甲醇、丙酮中的一種；交聯(lián)劑選自戊二醛、甲基聚乙烯-右旋糖苷中的一種； 具體步驟為： (1)制備華蟾酥毒基白蛋白溶液 按配比將白蛋白溶于蒸餾水或10mM NaCl中，配制成白蛋白溶液；將華蟾酥毒基溶于乙醇，配制成華蟾酥毒基乙醇溶液；將華蟾酥毒基乙醇溶液加入到白蛋白溶液中，加或不加表面活性劑，得華蟾酥毒基白蛋白溶液； (2)制備華蟾酥毒基白蛋白納米粒膠體混懸液 將上述華蟾酥毒基白蛋白溶液pH值調整為5-7，在攪拌情況下以0.1～5.0ml/min速率將脫水劑持續(xù)加入上述制得的華蟾酥毒基白蛋白溶液中，待形成乳狀膠體混懸液后停止； (3)交聯(lián)穩(wěn)定與純化，制備華蟾酥毒基白蛋白納米粒制劑 在制得的華蟾酥毒基白蛋白納米粒膠體混懸液中按配比加入一定量交聯(lián)劑或/和穩(wěn)定劑乳酸，攪拌24小時以上促使納米粒交聯(lián)固化，再微熱減壓蒸發(fā)，冷凍干燥，得華蟾酥毒基白蛋白納米粒制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，是一種華蟾酥毒基(cinobufagin)的新劑型—華蟾酥毒基白蛋白納米粒制劑及其制備方法。華蟾酥毒基(cinobufagin)具有良好的抗腫瘤作用，但其毒性大，體內半衰期短。本發(fā)明華蟾酥毒基白蛋白納米制劑，納米顆粒形態(tài)較為圓整，粒徑分布在50～250納米范圍內，平均粒徑125.9納米，粒度分布較窄，具有肝靶向和緩釋性的特點，從而提高藥物療效，降低毒性�？捎糜谥苽渲委�肝癌的藥物。 |
| 國際公布 |
