公開(公告)號(hào)
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CN1930182A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580007002.2
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申請(qǐng)日期
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2005.03.03
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專利名稱
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抗凝劑化合物
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主分類號(hào)
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C07K5/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K5/00(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H15/08(2006.01)I;C07H11/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/715(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.5 EP 04005343.1
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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賽諾菲-安萬特
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·C·布伊斯曼;M·德科特;D·G·莫伊勒曼;C·范貝克爾
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-03-03 PCT/EP2005/002881
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進(jìn)入國家日期
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2006.09.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;黃可峻
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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結(jié)構(gòu)式A的化合物: 寡糖-間隔基-GpIIb/IIIa拮抗劑(A),其中 所述寡糖是帶負(fù)電荷的寡糖殘基,包括4-25個(gè)單糖單元,帶正電荷的抗衡離子補(bǔ)償電荷,并且其中寡糖殘基衍生自本身具有(AT-III介導(dǎo)的)抗-Xa活性的寡糖; 間隔基是一個(gè)鍵或者基本上無藥學(xué)活性的連接殘基; GpIIb/IIIa拮抗劑是模擬纖維蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的殘基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于與另一個(gè)相距10-20埃的殘基中的堿性部分;或者其藥學(xué)可接受鹽或其前體藥物或溶劑合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(A)的化合物,寡糖-間隔基-GpIIb/IIIa拮抗劑(A),其中所述寡糖是帶負(fù)電荷的寡糖殘基,包括4-25個(gè)單糖單元,帶正電荷的抗衡離子補(bǔ)償電荷,并且其中寡糖殘基衍生自本身具有(AT-III介導(dǎo)的)抗-Xa活性的寡糖;間隔基是一個(gè)鍵或者基本上無藥學(xué)活性的連接殘基;GpIIb/IIIa拮抗劑是模擬纖維蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的殘基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于與另一個(gè)相距10-20埃的殘基中的堿性部分;或者其藥學(xué)可接受鹽或其前體藥物或溶劑合物。本發(fā)明的化合物具有抗凝活性,并且能用于治療或預(yù)防栓塞疾病。
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國際公布
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2005-09-29 WO2005/090382 英
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