| 公開(公告)號 | CN1984922A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580024074.8 |
| 申請日期 | 2005.05.18 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的取代脯氨酸 |
| 主分類號 | C07K5/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/10(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.20 US 60/573,191 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·阿拉薩潘;F·G·恩約洛吉;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-18 PCT/US2005/017401 |
| 進入國家日期 | 2007.01.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物、或者所述化合物的對映異構體、立體異構體、旋轉異構體、互變異構體和外消旋體、或者所述化合物的藥學上可接受的鹽或溶劑合物，所述化合物具有以下通式I的結構： 式I 其中： Z選自雜環(huán)基、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)(環(huán)烷基)、-N(環(huán)烷基)2、-N(H)(芳基)、-N(芳基)2、-N(H)(雜環(huán)基)、-N(雜環(huán)基)2、-N(H)(雜芳基)和-N(雜芳基)2； R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以相同或不同，并且各自獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳基烷基-和雜芳基烷基，或者NR9R10中的R9和R10相互連接，使得NR9R10構成4-8元雜環(huán)基，同樣，CHR9R10中的R9和R10也相互連接，使得CHR9R10構成4-8元環(huán)烷基； R2和R3可以相同或不同，并且各自獨立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基； Y選自下列部分： 其中G為NH或O；R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21可以相同或不同，并且各自獨立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，或者(i)R17和R18彼此獨立地連接構成3-8元環(huán)烷基或雜環(huán)基；(ii)R15和R19彼此獨立地連接構成4-8元雜環(huán)基；(iii)R15和R16彼此獨立地連接構成4-8元雜環(huán)基；(iv)R15和R20彼此獨立地連接構成4-8元雜環(huán)基； 其中各個所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可以是未取代的或者任選獨立地被一個或多個選自以下的部分取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺�；⒎蓟酋；喕酋０被�、烷基、芳基、雜芳基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、氧代、羧基、烷酯基、甲酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制活性的式(I)化合物以及制備這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包含這類化合物的藥物組合物以及使用它們治療HCV蛋白酶相關疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-01 WO2005/113581 英 |
