| 公開(公告)號(hào) | CN1984660A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480024205.8 |
| 申請日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 作為天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶活化劑和細(xì)胞程序死亡誘導(dǎo)劑的4-芳基氨基-喹唑啉 |
| 主分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I;C07D239/95(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.3 US 60/484,325;2003.8.7 US 60/493,006;2004.3.29 US 60/557,556;2004.5.14 US 60/571,288 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美瑞德生物工程公司;西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔡遂雄;N·S·希里索瑪;A·珀溫;J·A·德魯;S·卡希伯哈特拉;蔣松春;張 紅;C·普雷曼;V·巴馳沃爾;J·曼弗雷迪;L·博伊特 |
| 地址 | 美國猶他 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-06 PCT/US2004/021631 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物在制備用于在需要治療的哺乳動(dòng)物中抑制微管蛋白的藥物中的用途，所述化合物是根據(jù)式Ia的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物： 其中： A環(huán)是6-元芳基、雜芳基或碳環(huán)； L是[C(RL1)(RL2)]n或-N(RL1)C(O)-，其中RL1和RL2獨(dú)立地是H或C1-6烷基，n是0、1或2； R1是甲基或乙基； Ar是芳基或雜芳基，它們各自可選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基獨(dú)立地是H、鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代-C1-6烷基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；�、C1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6�；０被�、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-、3-、4-、5-或6-元碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)(例如哌啶基、吡咯烷基和嗎啉基)；其中任意這些基團(tuán)可選地被1-3個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基獨(dú)立地是鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6酰基、C1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6�；０被�-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)； R2-R6和R12-R17獨(dú)立地是H、鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代-C1-6烷基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6�；０被�、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-、3-、4-、5-或6-元碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)(例如哌啶基、吡咯烷基和嗎啉基)；其中任意這些基團(tuán)可選地被1-3個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基獨(dú)立地是鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6酰基酰氨基、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)，其條件是若A是芳基或雜芳基，則沒有取代基R14-R17； B、D、Q、T、U和V獨(dú)立地是C或N，其中B和D至少有一個(gè)是氮；其中若B或D是N，則在該N上沒有取代基；其中若A是雜芳基，Q、T、U或V是N，則在該N上沒有取代基。 |
| 摘要 | 公開了4-芳基氨基-喹唑啉及其類似物，它們是有效的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶的活化劑和細(xì)胞程序死亡的誘導(dǎo)劑。本發(fā)明化合物可用于治療各種其中發(fā)生異常細(xì)胞的失控生長和擴(kuò)散的臨床病癥。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/003100 英 |
