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17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/羅爾夫·博爾曼;尼古勞斯·海因里希;羅爾夫·若泰爾;約爾格·克羅爾;奧林·彼得羅夫;安德烈亞斯·賴歇爾;耶恩·赫夫曼;羅斯瑪麗·利希特納
公開(公告)號 CN1637015A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN200410086188.2  
申請日期 2002.11.27  
專利名稱 17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑  
主分類號 C07J1/00  
分類號 C07J1/00;A61K31/565;A61K31/58;A61P5/32  
分案原申請?zhí)? 02827583.7  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.27 DE 10159217.5  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅爾夫·博爾曼;尼古勞斯·海因里希;羅爾夫·若泰爾;約爾格·克羅爾;奧林·彼得羅夫;安德烈亞斯·賴歇爾;耶恩·赫夫曼;羅斯瑪麗·利希特納  
地址 聯(lián)邦德國柏林  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯:其中:Hal代表F或Cl,該基團(tuán)連接在雌三烯骨架的11β-位上;R3代表氫、C1-C4烷基、C1-C4烷;,或者與O原子形成環(huán)C3-C7醚,R17’代表氫、C1-C4烷基和C1-C4烷;;R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基,其中R17’代表在17β-位上的-O,而在17α-位上的R17”連接在雌三烯骨架上;SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E,其中該基團(tuán)通過U連接在雌三烯骨架的7α-位上而且U代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基或基團(tuán)A-B,其中A連接在雌三烯骨架上,而且代表通過-CH2-連接在雌三烯骨架上的亞芐基、亞苯基或通過烷基連接在雌三烯骨架上的C1-C3烷基芳基;B代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基,而且A和B還可以通過O原子相互連接在一起,V代表CH2或C(O)基團(tuán);W是N(R6)基團(tuán)或者是亞吡咯烷基環(huán),其中亞吡咯烷基環(huán)包括X基團(tuán)中的至少一個碳原子,其中R6也可以是H或CH2-R7或C(O)-R7,其中R7代表以下含義:a)氫,或者b)直鏈或支鏈、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基,這些基團(tuán)可在一個或者多個位置處被羥基化,而且可插入1-3個雜原子-O-和-S-和/或基團(tuán)-NR9-,其中R9代表氫或C1-C3烷基,或者c)取代或未取代的芳基或雜芳基,或者d)取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基,或者e)取代或未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基,或者f)取代或未取代的C7-C20芳烷基,或者g)取代或未取代的雜芳基C1-C6烷基,或者h(yuǎn))取代或未取代的氨基烷基或聯(lián)苯基,X是直鏈或支鏈C1-C12亞烷基、C1-C12亞烯基或C1-C12亞炔基;Y是X和Z之間的直接鍵,或者代表以下含義:a)基團(tuán)R11或O-R11,其中R11代表:i)直鏈或支鏈C1-C5亞烷基、C1-C5亞烯基或C1-C5亞炔基,或ii)取代或未取代的芳基或雜芳基,或iii)取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基或iv)取代或未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基或v)取代或未取代的C7-C20芳烷基或vi)取代或未取代的雜芳基-C1-C6烷基,或者b)基團(tuán)CH=CF,或者c)基團(tuán)HN-C(O)-NH-R12,其中R12代表取代或未取代的亞芳基而且R12鍵連在Z上;Z代表Y和E之間的直接鍵或者直鏈或支鏈C1-C9亞烷基、C1-C9亞烯基或C1-C9亞炔基,這些基團(tuán)可以是部分或者完全氟化的;以及E是CF3基團(tuán)或至少部分氟化的芳基;其中還包括藥物學(xué)相容的酸加成鹽和酯。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1,3,5(10)-三烯。本發(fā)明還涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1,3,5(10)-三烯在制備藥物中的應(yīng)用以及包含至少一種17α-烷基-17β-氧基-雌-1,3,5(10)-三烯和至少一種藥物相容性載體的藥物組合物。  
國際公布  
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