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烷基化的咪唑并吡啶衍生物及含有它們的藥物和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧坦納醫(yī)藥公司/S·珀斯蒂斯;W·克羅默;;J·森恩-比芬格;W·布赫爾;;沃爾夫?qū)?亞歷山大·西蒙
公開(公告)號 CN1213049C  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN01807161.9  
申請日期 2001.03.28  
專利名稱 烷基化的咪唑并吡啶衍生物及含有它們的藥物和用途  
主分類號 C07D491/14  
分類號 C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14235:00221:00221:00)(C07D491/14311:00235:00221:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.29 EP 00106696.8  
申請(專利權(quán))人 奧坦納醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·珀斯蒂斯;W·克羅默;;J·森恩-比芬格;W·布赫爾;;沃爾夫?qū)?亞歷山大·西蒙  
地址 德國康斯坦茨  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2001/003507 2001.3.28  
進入國家日期 2002.09.24  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種式1*的化合物或其鹽,其中R1為1-4C-烷基,R2為1-4C-烷基,R3為氫、氯、氟、羥基甲基、二氟甲氧基甲基或基團-CO-NR3aR3b,取代基R4a和R4b中的一個為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基而另一個為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團-OR′,或其中R4a和R4b一起為O(氧)或亞甲基,取代基R5a和R5b中的一個為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基而另一個為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團-OR′,或其中R5a和R5b一起為O(氧)或亞甲基,或其中在一側(cè)的取代基R4a和R4b之一和在另一側(cè)的取代基R5a和R5b之一在每種情況下為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基,而另外的取代基在每種情況下一起形成亞甲基二氧基、亞乙基二氧基或異亞丙基二氧基,其中取代基R4a、R4b、R5a和R5b中至少一個必須具有1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基的含義,或者其中R4a和R4b或R5a和R5b一起必須為亞甲基,R6為氫,R7為氫和X為O(氧)或NH,其中R3a為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基而R3b為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,并且其中R′選自:-C(O)-NR8R9,-C(O)-alk-NR8R9,-C(O)-alk-C(O)-NR8R9,-P(O)(OH)2,-S(O)2NR8R9,-C(O)-R8,-C(O)-C6H3R10R11,-C(O)-OR8,-C(O)-alk-C(O)-OR8,-C(O)-C(O)-OR8和-CH2-OR8,其中alk為1-7C-亞烷基,R8為氫、1-10C-烷基或由羧基或磺基(-SO3H)取代的1-4C-烷基,R9為氫或1-4C-烷基,R10為氫、鹵素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基和R11為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。  
摘要 式(1)化合物適宜用于預(yù)防和治療胃腸道疾病,其中的取代基具有在說明書中所闡述的含義。  
國際公布 WO2001/072754 英 2001.10.4  
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