公開(公告)號
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CN1704416A
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公開(公告)日
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2005.12.07
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申請(專利)號
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CN200410024932.6
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申請日期
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2004.06.04
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專利名稱
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喜樹堿的新型結(jié)構(gòu)衍生物、制備方法和用途
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主分類號
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C07D491/22
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分類號
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C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,22100,221∶00,209∶00,311∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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呂 偉;高河勇;章雄文;丁 健
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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具有以下結(jié)構(gòu)的9-烷基-7-乙基喜樹堿類衍生物:其中R為H;C1~C6的直鏈或含有支鏈的烷基,烯基和炔基,羥基取代的烷基,烷氧基取代的烷基,胺基取代的烷基,其中胺為伯胺、仲胺或芳香胺;X為H,C1至C6的烷基,含烷氧基取代的烷基及Ph-,PhCH2-;M為C1-C6的烷基,C1-C6的羥基,胺基,烷氧基取代的烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開一種喜樹堿新衍生物及制備方法和用途。本發(fā)明涉及如右式結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物,SN-38和相應(yīng)的取代烯丙基溴進行醚化反應(yīng)得的醚化化合物,然后進行Claisen重排,得烯丙基取代化合物,氫化反應(yīng)得9位取代的10-羥基-7-乙基喜樹堿衍生物,經(jīng)藥理篩選具有抗腫瘤活性。
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國際公布
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