公開(公告)號
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CN1668611A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN03817090.6
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申請日期
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2003.06.13
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專利名稱
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1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物
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主分類號
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C07D403/06
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分類號
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C07D403/06;C07D487/04;C07D209/12;A61K31/405;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.6.21 EP 02077505.2
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申請(專利權)人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設計)人
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P·M·考利;W·考爾菲爾德;J·蒂爾尼;J·凱恩斯;J·亞當-沃勒爾;M·約克
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/050226 2003.6.13
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進入國家日期
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2005.01.18
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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羅菊華
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權項
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具有通式I的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物式I其中R表示1-4個取代基,獨立地選自H,(C1-4)烷基(任選被鹵素取代),(C1-4)烷基氧基(任選被鹵素取代),鹵素,OH,NH2,CN和NO2;R1是(C5-8)環(huán)烷基或(C5-8)環(huán)烯基;R2是H,甲基或乙基;R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’和R6’獨立地是氫或(C1-4)烷基,任選被(C1-4)烷基氧基,鹵素或OH取代;R6是氫或(C1-4)烷基,任選被(C1-4)烷基氧基,鹵素或OH取代;或R6與R7一起形成4-7元飽和雜環(huán),任選包含選自O和S的另外的雜原子;R7與R6一起形成4-7元飽和雜環(huán),任選包含選自O和S的另外的雜原子;或R7是H,(C1-4)烷基或(C3-5)環(huán)烷基,所述烷基基團任選被OH,鹵素或(C1-4)烷基氧基取代;或其藥物可接受鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及根據通式I的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物,式I其中R表示1-4個取代基,獨立地選自H,(C1-4)烷基(任選被鹵素取代),(C1-4)烷基氧基(任選被鹵素取代),鹵素,OH,NH2,CN和NO2;R1是(C5-8)環(huán)烷基或(C5-8)環(huán)烯基;R2是H,甲基或乙基;R3,R3’,R4’R4’,R5,R5’和R6’獨立地是氫或(C1-4)烷基,任選被(C1-4)烷基氧基,鹵素或OH取代;R6是氫或(C1-4)烷基,任選被(C1-4)烷基氧基,鹵素或OH取代;或R6與R7一起形成4-7元飽和雜環(huán)環(huán),任選包含選自O和S的另外雜原子;R7與R6一起形成4-7元飽和雜環(huán)環(huán),任選包含選自O和S的另外雜原子;或R7是H,(C1-4)烷基或(C3-5)環(huán)烷基,所述烷基基團任選被OH,鹵素或(C1-4)烷基氧基取代;或其藥物可接受鹽。本發(fā)明還涉及包含所述1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物的藥物組合物,和這些衍生物在治療疼痛,如圍手術期的疼痛,慢性疼痛,神經性疼痛,癌疼痛,和與多發(fā)性硬化有關的疼痛和強直中的用途。
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國際公布
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WO2004/000832 英 2003.12.31
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