| 公開(公告)號(hào) | CN1890218A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480036106.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.03 |
| 專利名稱 | 微管蛋白抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/74(2006.01)I;C07D237/20(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D253/07(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.3 AU 2003906680 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西托匹亞研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·約翰·伯恩斯;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;邁克爾·弗朗西斯·哈特;哈里森·西坎伊卡;埃曼紐樂(lè)·凡蒂諾;科利特·格洛麗亞·西姆斯 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-03 PCT/AU2004/001689 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在患者中調(diào)節(jié)微管聚合的方法，所述方法包括給藥治療有效量的至少一種通式I的化合物或其藥物學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對(duì)映異構(gòu)體， 其中： R1為H、C1-4烷基； Q為鍵或C1-4烷基； A為被0～3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、雜芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O雜芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5的取代基任選地取代的芳基、雜芳基； R4、R5各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基，或可相連形成任選地被取代的3-8元環(huán)，該環(huán)任選地含有選自O(shè)、S、NR7的原子； R6選自H、C1-4烷基； R7選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基； R2為0～2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9的取代基； R8、R9各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基，或可相連形成任選地被取代的3-8元環(huán)，該環(huán)任選地含有選自O(shè)、S、NR11的原子； R10選自H、C1-4烷基、芳基或雜芳基； R11選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基； Y為鹵素、OH、NR12R13、NR14COR12、NR14CONR12R13、N14SO2R13； R12和R13各自獨(dú)立地為H、CH2F、CHF2、CF3、CN、任選地被OH、OC1-4烷基或NR15R16取代的C1-4烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基雜環(huán)烷基，或可相連形成任選地被取代的3～6元環(huán)，該環(huán)任選地含有選自O(shè)、S、NR14的原子； R14、R15和R16各自獨(dú)立地選自H、C1-4烷基； n＝0-4； W選自H、C1-4烷基、C2-6烯基，其中C1-4烷基或C2-6烯基可以任選地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR15R16取代； R15和R16各自獨(dú)立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基雜環(huán)烷基，或可相連形成任選地被取代的3～8元環(huán)，該環(huán)任選地含有選自O(shè)、S、NR17的原子； R17選自H和C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明記載了用于調(diào)節(jié)微管聚合以及治療相關(guān)疾病狀態(tài)的通式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)和(V)的化合物。本發(fā)明還記載了通式(Ⅰ)、(Ⅲ)和(V)的化合物在治療激酶相關(guān)疾病狀態(tài)中的應(yīng)用。本發(fā)明還記載了通式(Ⅱ)、(Ⅲ)和(V)的新化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-16 WO2005/054199 英 |
