| 公開(公告)號(hào) | CN1794998A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014404.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.27 |
| 專利名稱 | 可發(fā)泡的藥物組合物和用于治療失調(diào)的方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/57(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/57(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61M11/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.28 US 10/445,487 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 斯蒂菲爾實(shí)驗(yàn)室公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 卡爾·F·波普;愛德華·R·尤哈斯 |
| 地址 | 美國(guó)fo羅里達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-27 PCT/US2004/016733 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 可發(fā)泡的遞藥系統(tǒng)，所述遞藥系統(tǒng)包含： (i)選自由以下的物質(zhì)組成的組中的溶劑組分：水、揮發(fā)性推進(jìn)劑、液態(tài)的C1-6烷基醇或支鏈烷基醇、芳香醇、山梨醇衍生物的醚、碳酸丙二酯、二甲苯、二氯甲烷、乙基己二醇、聚硅氧烷、二甲醚及其混合物； (ii)選自由以下物質(zhì)組成的組中的表面活性劑組分：聚氧乙烯脂肪醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、脂肪酸、硫酸酯化脂肪酸表面活性劑、磷酸酯化脂肪酸表面活性劑、磺基丁二酸酯表面活性劑、兩性離子表面活性劑、非離子泊洛沙姆表面活性劑、非離子美羅沙潑表面活性劑、石油衍生物表面活性劑、脂肪胺表面活性劑、聚硅氧烷衍生物、脫水山梨醇脂肪酸酯、其藥學(xué)可接受鹽及其混合物； (iii)推進(jìn)劑；和 (iv)能影響遞藥系統(tǒng)的pH值的一定量的酸，該酸選自由以下化合物組成的組： (a)乙酰水楊酸、抗壞血酸、硼酸、碳酸、甲酸、乙磺酸、富馬酸、甘油磷酸、馬尿酸、鹽酸、馬來酸、甲磺酸、亞硝酸、草酸、磷酸、鄰磺酰苯甲酰亞胺、山梨酸、硫酸、硫代硫酸、十一碳烯酸、乙醇胺及其藥學(xué)可接受鹽、酯或溶劑化物； (b)式I的α-羥基酸或其藥學(xué)可接受鹽、內(nèi)酯或溶劑化物： (Ra)(Rb)C(OH)COOHI 其中Ra和Rb獨(dú)立地選自由以下基團(tuán)組成的組：H、F、Cl、Br和飽和或不飽和的、同分異構(gòu)或非同分異構(gòu)的、直鏈、支鏈或環(huán)式的C1-C25烷基、芳烷基或芳基，其中Ra和Rb均選擇性地由OH、SH、CHO、COOH基團(tuán)取代； (c)式II的α-酮酸或其藥學(xué)可接受鹽、酯或溶劑化物： (Ra)COCOO(Rb)II 其中Ra和Rb分別選自由以下基團(tuán)組成的組：H和飽和或不飽和的、同分異構(gòu)或非同分異構(gòu)的、直鏈、支鏈或環(huán)式的C1-C25烷基、芳烷基或芳基，其中Ra選擇性地由F、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH或含1至9個(gè)碳原子的烷氧基取代； (d)式III的酸或其藥學(xué)可接受鹽、酯或溶劑化物： 其中： n是0～6； X是H、OH或NH2， 各個(gè)Y是H或OH， 或者，X和Y選擇性地結(jié)合在一起，以形成5至7元的飽和或不飽和的碳環(huán)或者5至7元的飽和或不飽和的雜環(huán)，其中所述的雜環(huán)的一個(gè)或多個(gè)環(huán)原子是O、S或N； Z是H、CH3、OH、COOH或SH，并且Y和Z不同時(shí)是OH， 或者，Y和Z選擇性地結(jié)合在一起，形成5至7元的飽和或不飽和的碳環(huán)或者5至7元的飽和或不飽和的雜環(huán)，其中所述的雜環(huán)的一個(gè)或多個(gè)環(huán)原子是O、S或N；和 (e)它們的混合物。 |
| 摘要 | 提供包含可發(fā)泡遞藥系統(tǒng)的新組合物。還提供使用所述的新組合物治療疾病、失調(diào)或病癥的新方法。也提供了制備和遞送可發(fā)泡藥物組合物的新制備方法和遞送方法。盡管所述的新組合物和可發(fā)泡藥物遞藥系統(tǒng)可以用于對(duì)上皮組織施用各種藥物以治療各種疾病、失調(diào)或病癥，但是本發(fā)明的組合物和可發(fā)泡藥物遞藥系統(tǒng)特別適用于皮質(zhì)甾類和抗真菌劑的皮膚藥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-09 WO2004/105702 英 |
