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通過選擇性磷酸二酯酶4抑制劑來治療非過敏性鼻炎

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 埃爾比昂股份公司/C·倫德菲爾德特;H·庫斯;N·赫夫根
公開(公告)號 CN1678307A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03821089.4  
申請日期 2003.09.05  
專利名稱 通過選擇性磷酸二酯酶4抑制劑來治療非過敏性鼻炎  
主分類號 A61K31/4045  
分類號 A61K31/4045;A61K31/404;A61P11/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.6 DE 10241407.6  
申請(專利權(quán))人 埃爾比昂股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·倫德菲爾德特;H·庫斯;N·赫夫根  
地址 德國拉德布爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/009895 2003.9.5  
進(jìn)入國家日期 2005.03.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;李連濤  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(1)化合物用于治療非過敏性鼻炎的用途,其中R1是-C1-C6-烷基,直鏈或支鏈、飽和或部分不飽和,其任選被具有3-14個環(huán)原子的飽和單-、雙-或三環(huán)或單-或多不飽和碳環(huán)或具有5-15個環(huán)原子和1-6個雜原子優(yōu)選N、O和S的飽和單-、雙-或三環(huán)或單-或多不飽和雜環(huán)一次或多次取代,其中碳環(huán)和雜環(huán)取代基可以依次被取代,其任選被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-NHC6-C14-芳基、-N(C6-C14芳基)2、-N-(C1-C6烷基)(C6-C14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-C6-烷基、-O-C6-C14-芳基、-C1-C6-烷基、-C6-C14-芳基或/和-COOH一次或多次取代,其中碳環(huán)和雜環(huán)取代基中的每個C1-C6-烷基殘基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C6-C14-芳基一次或多次取代,其中碳環(huán)和雜環(huán)取代基中的每個C6-C14-芳基殘基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C1-C6-烷基一次或多次取代,R2、R3可以是氫或-OH,其中這兩個取代基中至少有一個必須是-OH;R4是具有6-14個環(huán)原子的單-或多環(huán)芳香碳環(huán)或具有5-15個環(huán)原子的單-或多環(huán)雜環(huán),其中雜原子選自N、O和S,其任選被-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-C6-烷基)、-N(C1-C6-烷基)2、-NH(C6-C14-芳基)、-N(C6-C14芳基)2、-N(C1-C6-烷基)(C6-C14-芳基)、-NO2、-CN、-O-C1-C6-烷基、-O-C6-C14-芳基、-C1-C6-烷基、-C6-C14-芳基或/和-COOH一次或多次取代,其中每個C1-C6-烷基殘基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和-C6-C14-芳基一次或多次取代,并且每個C6-C14-芳基殘基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C1-C6-烷基一次或多次取代。  
摘要 本發(fā)明涉及羥基吲哚基乙醛酰胺作為磷酸二酯酶-4抑制劑治療非過敏性鼻炎的用途。  
國際公布 WO2004/022041 德 2004.3.18  
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