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20-環(huán)烷基,26,27-烷基/鹵代烷基維生素D3化合物及其使用方法

公開(公告)號 CN101106985A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(專利)號 CN200580040165.0  
申請日期 2005.09.23  
專利名稱 20-環(huán)烷基,26,27-烷基/鹵代烷基維生素D3化合物及其使用方法  
主分類號 A61K31/351(2006.01)I  
分類號 A61K31/351(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.24 US 60/612,732  
申請(專利權(quán))人 拜奧艾克塞爾股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·R·烏斯科科維克;L·阿多里尼;G·彭納;E·科利;S·馬查克  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請 2005-09-23 PCT/US2005/034213  
進入國家日期 2007.05.23  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;黃可峻  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 式I的維生素D3化合物: 其中: B是單鍵、雙鍵或三鍵; X1和X2各自獨立地是H2或CH2,假定X1和X2不都是CH2; R1是羥基或鹵素; R2和R3與C20一起形成C3-C6環(huán)烷基; R4和R5各自獨立地是烷基或鹵代烷基; R6是氫、C1-C4烷基、羥基烷基或鹵代烷基,條件是當(dāng)B是三鍵時R6不存在;和 藥學(xué)可接受的酯類、鹽類及其前體藥物。  
摘要 本發(fā)明提供了碳-20被環(huán)烷基,例如環(huán)丙基,取代的膽骨化醇的維生素D3類似物,其中碳-16是雙鍵,并且碳-23是單鍵、雙鍵或三鍵。各種烷基或鹵代烷基取代基結(jié)合在碳-25上。本發(fā)明提供了藥學(xué)可接受的酯類、鹽類及其前體藥物。還公開了使用該化合物以治療維生素D3相關(guān)疾病的方法,以及含有該化合物的藥物組合物。  
國際公布 2006-04-06 WO2006/036813 英  
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