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作為5-羥色胺-6配體的磺;臍-3H-苯并(E)吲哚-8-胺化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/德里克·塞西爾·科爾;馬格達(dá)·阿瑟蘭
公開(公告)號(hào) CN1878756A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號(hào) CN200480032937.1  
申請日期 2004.11.04  
專利名稱 作為5-羥色胺-6配體的磺;臍-3H-苯并(E)吲哚-8-胺化合物  
主分類號(hào) C07D209/60(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/60(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.10 US 60/519,063  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 德里克·塞西爾·科爾;馬格達(dá)·阿瑟蘭  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-11-04 PCT/US2004/036622  
進(jìn)入國家日期 2006.05.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物 其中 X為CR6R7、O或S; n為1或2的整數(shù); R1為H、鹵素、CN、CHO、OR9或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、芳基或雜芳基; R2為視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、芳基或雜芳基,或者為視情況經(jīng)取代的8到13元的雙環(huán)或三環(huán)系統(tǒng),所述雙環(huán)或三環(huán)系統(tǒng)在橋頭具有N原子并且視情況含有另外選自N、O或S的1、2或3個(gè)雜原子;限制條件為,當(dāng)X是CH2時(shí),R2必須不是4-甲基苯基; R3為H、鹵素、CN、OR19、OCO2R10、CO2R11、CONR12R13、SOxR14、NR15R16、COR17或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、芳基或雜芳基; R4和R5分別獨(dú)立地為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基;或者R4和R5可與它們所連接的原子一起形成視情況經(jīng)取代的5到7元環(huán),所述5到7元環(huán)視情況含有另一選自O(shè)、N或S的雜原子; R6和R7分別獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基; R9、R10、R11、R14、R17、R18和R19分別獨(dú)立地為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基; R12和R13分別獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基;或者R12和R13可與它們所連接的原子一起形成5到7元環(huán),所述5到7元環(huán)視情況含有另一個(gè)選自O(shè)、NR18或SOm的雜原子; R15和R16分別獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基;或者R15和R16可與它們所連接的原子一起形成5到7元環(huán),所述5到7元環(huán)視情況含有另一個(gè)選自O(shè)、NR18或SOm的雜原子;和 x和m分別獨(dú)立地為0或整數(shù)1或2;或 其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供一種如式I的化合物及其在與5-HT6受體有關(guān)的或受5-HT6受體影響的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)病癥的治療處理中的用途。  
國際公布 2005-05-26 WO2005/047252 英  
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