公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1229342C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.11.30
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN98107375.1
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申請(qǐng)日期
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1998.02.04
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C405/00
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分類(lèi)號(hào)
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C07C405/00;A61K31/557
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.2.4 JP 35499/97;1997.11.6 JP 319169/97
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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小野藥品工業(yè)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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谷耕輔;大內(nèi)田修一
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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楊九昌
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物或一種其無(wú)毒性的鹽、其前藥或其環(huán)糊精籠形物:其中R是羧基或羥甲基;R1是氧代基、亞甲基或鹵原子;R2是氫原子、羥基或C1-4的烷氧基;R3是氫原子、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或被1-3個(gè)選自(1)-(5)的取代基取代的C1-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基:1)鹵原子,2)C1-4烷氧基,3)C3-7環(huán)烷基,4)苯基,和5)被選自鹵原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基和三氟甲基的1-3個(gè)取代基取代的苯基;n是0-4;是單鍵或雙鍵;是雙鍵或三鍵;和是單鍵、雙鍵或三鍵;和其中雙鍵在13-14位存在時(shí),是E、Z或EZ混合物形式;并且規(guī)定當(dāng)5-6位是三鍵時(shí),13-14位不是三鍵。
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摘要
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如下所示的式(I)的ω-環(huán)烷基前列腺素E2衍生物和其無(wú)毒性的鹽、其前藥或其環(huán)糊精籠形物強(qiáng)結(jié)合在EP2亞型受體上。因此,它們可在制備用于預(yù)防和/或治療免疫學(xué)疾病(自體免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神經(jīng)原細(xì)胞死亡、肝損傷、流產(chǎn)、早產(chǎn)或青光眼的視網(wǎng)膜神經(jīng)病等的藥物中應(yīng)用,式(I)中R、R1、R2、R3和n的定義如說(shuō)明書(shū)中所述。
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國(guó)際公布
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