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抗寄生蟲藥青蒿素衍生物(內(nèi)過氧化物)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 拜耳商業(yè)服務(wù)有限責(zé)任公司/R·K·海恩斯
公開(公告)號(hào) CN1649874A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03809599.8  
申請(qǐng)日期 2003.02.24  
專利名稱 抗寄生蟲藥青蒿素衍生物(內(nèi)過氧化物)  
主分類號(hào) C07D493/20  
分類號(hào) C07D493/20;A61K31/357;A61P33/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.8 EP 02005233.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 拜耳商業(yè)服務(wù)有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·K·海恩斯  
地址 德國(guó)萊沃庫(kù)森  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/001839 2003.2.24  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;徐雁漪  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物或其鹽,或其溶劑化物,或其鹽的溶劑化物其中R1代表氫原子或任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基;X代表碳原子、硫原子、亞砜基S=O或者基團(tuán)PR3、P-O-R3或P-N(R4)-R3,其中R3和R4各自獨(dú)立地代表氫原子或任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基;Z代表氧原子,硫原子或基團(tuán)NR5,其中R5代表氫原子或者任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基;和R2代表氫原子或者任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基;或是基團(tuán)N(R6)2、NHNH2、NR6NHR6或NR6N(R6)2,或是基團(tuán)OR6或SR6,其中各R6獨(dú)立地代表氫原子或者任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基,或是一個(gè)10α-二氫青蒿素基團(tuán),或者R2代表基團(tuán)OR7或NR6R7,其中R6代表如上定義的基團(tuán),R7代表一個(gè)作為取代基與R5連接的鍵,與處在中間的基團(tuán)-X=Z-一起形成一個(gè)任選被取代的雜環(huán)基團(tuán),其中Z代表基團(tuán)NR5,或者R7代表一個(gè)作為取代基與R1連接的鍵,與處在中間的基團(tuán)-N-X(=Z)-一起形成一個(gè)任選被取代的雜環(huán)基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及某些新穎的C-10取代的青蒿素衍生物,它們的制備方法,它們?cè)谥委熀?或預(yù)防由于寄生蟲感染引起的疾病中的應(yīng)用,以及含有這種C-10取代的衍生物的藥物組合物。  
國(guó)際公布 WO2003/076446 英 2003.9.18  
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