網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:取代的1,4-二-六氫吡啶-4-基-六氫哌嗪衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的用途專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

取代的1,4-二-六氫吡啶-4-基-六氫哌嗪衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/F·E·楊森斯;F·M·索門;B·C·A·G·德貝克;J·E·利奈爾茨;Y·E·M·范羅斯布勒克;G·S·M·迪爾斯
公開(公告)號 CN1703400A  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(專利)號 CN200380101027.X  
申請日期 2003.10.07  
專利名稱 取代的1,4-二-六氫吡啶-4-基-六氫哌嗪衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的用途  
主分類號 C07D211/58  
分類號 C07D211/58;C07D413/14;C07D409/14;C07D401/14;C07D471/04;C07D405/14;C07D417/14  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.8 EP PCT/EP02/11328;2002.12.23 EP PCT/EP02/14836  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 F·E·楊森斯;F·M·索門;B·C·A·G·德貝克;J·E·利奈爾茨;Y·E·M·范羅斯布勒克;G·S·M·迪爾斯  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2003-10-07 PCT/EP2003/050697  
進入國家日期 2005.04.07  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 一種按照通式(I)的化合物它們在藥物學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、它們的立體化學(xué)異構(gòu)體、它們的N-氧化物形式以及它們的前體藥物,其中:n是等于0、1或2的整數(shù);m是等于1或2的整數(shù),并規(guī)定如果m為2,則n為1;p是等于1或2的整數(shù);Q是O或NR3;X是共價鍵或如式-O-、-S-或-NR3-的二價基團;各R3分別獨立,是氫或烷基;各R1分別獨立,選自Ar1、Ar1-烷基和二(Ar1)-烷基;q是等于0或1的整數(shù);R2是烷基,Ar2、Ar2-烷基,Het1或Het1-烷基;Y是共價鍵或如式-C(=O)-或-SO2--的二價基團;各烷基分別獨立代表共價鍵;具有1至6個碳原子的二價直鏈或分支的飽和或不飽和烴基;或具有3至6個碳原子的環(huán)狀飽和或不飽和烴基;各基團可選擇性地用一個或多個烷基、苯基、鹵基、氰基、羥基、甲酸基和氨基取代一個或多個碳原子;L是選自氫、烷基氧、Ar3-氧、烷氧基羰基、單-和二氨基、單-和二(烷基氧羰基)氨基、Ar3、Ar3-羰基、Het2和Het2-羰基;Ar1是苯基,可選擇性地用1、2或3個分別獨立選自下列基團的取代基取代:鹵基、烷基、氰基、氨基羰基和烷氧基;Ar2是萘基或苯基,可選擇性地用1、2或3個分別獨立選自下列基團的取代基取代:鹵基、硝基、氨基、單-和二(烷基)氨基、氰基、烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基以及單-和二(烷基)氨基羰基;Ar3是萘基或苯基,可選擇性地用1、2或3個分別獨立選自下列基團的取代基取代:烷氧基、烷基、鹵基、羥基、吡啶基、嗎啉基、吡咯烷基、咪唑并(1,2-a)吡啶基、嗎啉基羰基、吡咯烷基羰基、氨基和氰基;Het1是單環(huán)狀雜環(huán)基團,選自:吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、啞唑基、異啞唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基和三嗪基;或雙環(huán)狀雜環(huán)基團,選自:喹啉基、喹啞啉基、吲哚基、苯并吲哚基、苯并啞唑基、苯并異啞唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基和苯并噻吩基;各雜環(huán)基團可選擇性地用鹵基和烷基取代任意原子;Het2是單環(huán)狀雜環(huán)基團,選自:吡咯烷基、二啞茂基、咪唑啶基、吡唑啶基、六氫吡啶基、嗎啉基、二噻烷基、硫嗎啉基、六氫哌嗪基、咪唑啶基、四氫呋喃基、2H-吡咯基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、啞唑基、異啞唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、哌嗪基、噠嗪基和三嗪基;或雙環(huán)狀雜環(huán)基團,選自:苯并六氫吡啶基、喹啉基、喹啞啉基、吲哚基、異吲哚基、色烯基、苯并咪唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、苯并啞唑基、苯并異啞唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基和苯并噻吩基;各基團可選擇性地用一個或多個選自下列基團的取代基取代:Ar1、Ar1烷基、鹵基、羥基、烷基、六氫吡啶基、吡咯基、噻吩基、氧代基、烷氧基、烷氧基烷基和烷氧基羰基;以及烷基是具有1至6個碳原子的直鏈或分支的飽和烴基或具有3至6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基;選擇性的用一個或多個選自苯基、鹵基、氰基、氧代基、羥基、甲酸基和氨基的基團取代一個或多個碳原子。  
摘要 本發(fā)明涉及具有神經(jīng)激肽拮抗劑活性尤其是NK1拮抗劑活性的經(jīng)取代的1,4-二-六氫吡啶-4-基-六氫哌嗪衍生物,它們的制備,包含的組分和它們作為醫(yī)用尤其是作為治療嘔吐、焦慮癥、抑郁癥、疼痛、胰腺炎以及I BS的用途。根據(jù)本發(fā)明的化合物可通過通式(I)表示,并且也包含它們在藥物學(xué)上可接受的酸或堿加成鹽、它們的立體化學(xué)異構(gòu)體、它們的N-氧化物形式以及它們的前體藥,其中所有取代物均如權(quán)利要求1中所定義。由于根據(jù)本發(fā)明的化合物通過阻斷神經(jīng)激肽受體而具有拮抗神經(jīng)激肽作用,尤其是通過阻斷NK1受體而拮抗P物質(zhì)的作用,它們適用于醫(yī)用,尤其是由神經(jīng)激肽介導(dǎo)的病癥的預(yù)防和治療,例如,CNS紊亂,尤其是抑郁癥、焦慮癥、與壓力相關(guān)的障礙、睡眠障礙、認知障礙、情感障礙、分裂情感性障礙、飲食障礙、神經(jīng)病變性障礙、嗜癮性障礙,人格障礙、疼痛以及其他與CNS相關(guān)的病癥;炎癥;過敏性病變;嘔吐;腸胃病變,尤其是過敏性大腸綜合癥(IBS);皮膚病變;血管痙攣疾。焕w維組織與膠原疾;與免疫加強或抑制相關(guān)的病變,以及風(fēng)濕病與體重控制。  
國際公布 2004-04-22 WO2004/033428 英  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號
百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證