公開(公告)號
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CN1980913A
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(專利)號
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CN200580022330.X
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申請日期
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2005.06.28
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專利名稱
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作為PARP抑制劑的喹唑啉二酮衍生物
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主分類號
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號
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C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.30 EP 04076885.5
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2005-06-28 PCT/EP2005/053031
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進(jìn)入國家日期
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2006.12.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王穎煜;梁 謀
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國省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物, 其N-氧化物形式、可藥用加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式,其中每個(gè)X獨(dú)立為,或;并且當(dāng)X為時(shí)則Y為; 每個(gè)Y獨(dú)立為,或;除了當(dāng)X為時(shí)則Y為; L1為直接的鍵或選自-C1-6烷二基-的二價(jià)基團(tuán); L2為直接的鍵或選自羰基、-C1-6烷二基-、-(羥基)C1-6烷二基-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C1-6烷二基-C(O)-的二價(jià)基團(tuán); R1為氫或羥基; Z為氫或選自下式的基團(tuán) 其中每個(gè)R2獨(dú)立選自氫、鹵素或C1-6烷基; 條件是不包括1-[1-[(2S)-2-[(2R)-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-2-基]-2-羥基乙基]-4-哌啶基]-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[2-[4-(4-氟苯甲;)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[3-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]丙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、3-[2-[4-(4-氯苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮和3-[2-[4-[(4-氟苯基)羥基甲基]-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)化合物,它們的作為PARP抑制劑的用途以及包含所述的式(I)化合物的藥物組合物,其中R′、L1、L2、X、Y和Z具有定義的含義。
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國際公布
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2006-01-12 WO2006/003148 英
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