| 公開(公告)號 | CN1703397A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN200380101103.7 |
| 申請日期 | 2003.10.06 |
| 專利名稱 | 磺�；被�-乙酸衍生物及其作為阿立新受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C311/13 |
| 分類號 | C07C311/13;C07C311/20;C07C311/21;C07D207/335;C07D209/14;C07D213/76;C07D213/75;C07D215/36;C07D215/38;C07D217/02;C07D217/04;C07D217/12;C07D231/56;C07D233/61;C07D277/28;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/40;A61K31/4045;A61K31/416;A61K31/417;A61K31/426;A61K31/44;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 EP PCT/EP02/11409 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈米德·艾薩維;馬丁·克勞澤爾;托馬斯·維勒;拉爾夫·科貝爾施泰因;蒂里·西費蘭;沃爾特·菲施利 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-06 PCT/EP2003/011021 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物通式(I)其中：A代表4-乙基苯基-，4-異丙基苯基，4-叔丁基苯基-，2-甲基苯基-，3-甲基苯基-，4-環(huán)丙基苯基，3-氟苯基-，2-氯苯基-，3-氯苯基-，4-溴苯基-，2-三氟甲基苯基-，3-三氟甲基苯基-，4-(1-羥基-1-甲基-乙基)-苯基-，3-氯-4-甲基苯基-，2-甲氧基-4-甲基苯基-，3，4-二氟苯基-，1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基，2-甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基，2-甲�；�-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基，苯乙烯基-，1-萘基-，2-萘基-，3-甲基-吡啶-2-基，5-甲基-吡啶-2-基，5-異丙基-吡啶-2-基，6-二甲氨基-吡啶-3-基，6-溴-5-氯-吡啶-3-基或8-喹啉基-；B代表一個苯基、一個六元雜芳基或者九元或十元雙環(huán)雜芳基基團(tuán)，這些基團(tuán)無取代基或者分別被氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、羥基短鏈烷基、氨基短鏈烷基、氨羰基短鏈烷基、磺酰基氨基短鏈烷基、短鏈烯基、短鏈烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、環(huán)烷氧基、芳氧基、芳烷氫基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基短鏈烷氧基、氨基、氨羰基或磺酰基氨基所單取代或者二取代；或者一個環(huán)己基、3-哌啶基或4-哌啶基基團(tuán)，這些基團(tuán)無取代基或者被羥基、短鏈烷基、羥基短鏈烷基、氨羰基短鏈烷基、磺�；被替溚榛被�、氨羰基或磺�；被鶈稳〈桓綆l件是如果A代表2-甲基苯基-或者4-溴苯基時，B所代表的苯環(huán)是有取代基的；R1代表短鏈烷基、環(huán)烷基、羥基短鏈烷基、或氰基短鏈烷基；R2代表短鏈烷基、短鏈烯基、羥基短鏈烷基、氨基短鏈烷基、磺�；被替溚榛�、環(huán)烷基、一個無取代基的或有單取代基或有雙取代基的苯基基團(tuán)，取代基分別是氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烷氧基、環(huán)烷氧基、氨基、氨基短鏈烷基、氨羰基或磺酰基氨基；一個無取代基的或有單取代基或有雙取代基的五元或六元雜芳基基團(tuán)，取代基分別是氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烷氧基、環(huán)烷氧基、氨基、氨基短鏈烷基、氨羰基或磺�；被�；一個無取代基的或有單取代基或有雙取代基的九元或十元雙環(huán)雜芳基基團(tuán)，取代基分別是氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烷氧基、環(huán)烷氧基、氨基、氨基短鏈烷基、氨羰基或磺酰基氨基；及其純的對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體的混合物、純的非對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體的混合物、非對映異構(gòu)體的外消旋物、非對映異構(gòu)體外消旋物的混合物、或者其內(nèi)消旋形式、及其藥用許可的鹽、溶劑復(fù)配物和其它形態(tài)學(xué)形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型磺�；被�-乙酸衍生物，及其作為有效成分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括這些化合物的制備方法，含有一種或多種這些化合物的藥物組合物，及其作為阿立新受體拮抗劑的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033418 英 |
