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99TcmN二巰基丁二酸類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 北京師范大學(xué)/張俊波;王學(xué)斌;李春云
公開(公告)號(hào) CN1232525C  
公開(公告)日 2005.12.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02156871.5  
申請(qǐng)日期 2002.12.19  
專利名稱 99TcmN二巰基丁二酸類化合物、其制備方法和其在核醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07F11/00  
分類號(hào) C07F11/00;A61K51/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張俊波;王學(xué)斌;李春云  
地址 100875北京市北京師范大學(xué)化學(xué)系  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京萬(wàn)科園知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 張亞軍;曹詩(shī)健  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種99Tc標(biāo)記的99TcmN-DMSA化合物的合成方法,其特征在于步驟如下:(1)[99TcmN]int2+中間體的制備:將1mL含有5mgSDH和5mgPDTA的水溶液,0.1mLSnCl2·2H2O的HCl溶液,其中0.2mol/LHCl中SnCl2·2H2O的質(zhì)量濃度為0.5g/L,依次加入到一反應(yīng)器中,調(diào)節(jié)溶液pH值為2~3,然后加入1mL99TcmO4淋洗液,室溫下反應(yīng)15分鐘,即得[99TcmN]int2+中間體;(2)99TcmN-DMSA的制備,將1mL濃度為5g/L的DMSA水溶液加入到上述[99TcmN]int2+中間體溶液中,搖勻,室溫下反應(yīng)10分鐘,即得99TcmN-DMSA:上述所用99TcmO4淋洗液的放射性純度大于99%,放射性濃度為3.7×107Bq/mL-37×107Bq/mL;99TcmN-DMSA化合物的結(jié)構(gòu)為:其具有一個(gè)四方錐的幾何構(gòu)型,其中N原子位于錐的頂點(diǎn)位置,2個(gè)DMSA分子中4個(gè)-SH上的S原子位于錐底平面的四個(gè)頂點(diǎn)位置,整個(gè)配合物帶兩個(gè)負(fù)電荷。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新型、以[99Tcm≡N]2+核為中心核的、具有醫(yī)學(xué)應(yīng)用價(jià)值的、99Tc標(biāo)記化合物——99TcmN-DMSA、其合成方法及其作為骨顯像劑在核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用,本發(fā)明所述的化合物具有親骨性能較好。骨/血比值優(yōu)于現(xiàn)有產(chǎn)品等優(yōu)點(diǎn),為骨顯像劑開辟了又一新的領(lǐng)域。  
國(guó)際公布  
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