| 公開(公告)號 | CN1264819C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN98812639.7 |
| 申請日期 | 1998.10.26 |
| 專利名稱 | 前列環(huán)素衍生物的立體選擇合成方法 |
| 主分類號 | C07C405/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.10.24 US 08/957,736 |
| 申請(專利權(quán))人 | 聯(lián)合治療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·M·莫里爾蒂;R·彭馬斯塔;L·郭;M·S·勞;J·P·斯塔舍夫斯基 |
| 地址 | 美國華盛頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-10-26 PCT/US1998/022585 |
| 進入國家日期 | 2000.06.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備9-脫氧-PGF1型化合物的方法，該方法包括通過鈷介導(dǎo)的環(huán)化作用將式1的起始化合物環(huán)化成為式2的化合物： 其中起始化合物與Co2(CO)8反應(yīng)，其中n是0、1、2或3； Y1是反-CH＝CH-，順-CH＝CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-； m是1、2或3； R1是醇保護基； R7是 (1)-CpH2p-CH3，其中P是1-5的整數(shù)， (2)由1、2或3個氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基任意取代的苯氧基，條件是烷基之外的取代基不多于兩個，條件是只有當(dāng)R3和R4是相同的或不同的氫或甲基時，R7是苯氧基或取代的苯氧基， (3)苯基、芐基、苯乙基或苯丙基，芳香環(huán)上任意取代有1、2或3個氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基，條件是烷基以外的取代基不多于兩個， (4)順-CH＝CH-CH2-CH3 (5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3，或 (6)-(CH2)3-CH＝C(CH3)2； 其中-C(L1)-R7連在一起是 (1)1-3個C1-C5烷基任意取代的C4-C7環(huán)烷基， (2)2-(2-呋喃基)乙基， (3)2-(3-噻吩基)乙氧基，或 (4)3-噻吩基氧甲基； 其中M1是α-OH：β-R5或α-R5：β-OH或α-OR1：β-R5或α-R5：β-OR1，其中R5是氫或甲基，和R1是醇保護基團；和 L1是α-R3：β-R4，α-R4：β-R3，或α-R3：β-R4和α-R4：β-R3的混合，其中R3和R4是相同的或不同的氫、甲基或氟，條件當(dāng)R3和R4的一個是氫或氟時，另一個僅僅是氟。 |
| 摘要 | 一種制備9-脫氧-PGF1型化合物的改進方法。與先有技術(shù)相比，該方法是立體選擇性的和比制備這些化合物的已知方法步驟少。 |
| 國際公布 | 1999-05-06 WO1999/021830 英 |
