| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1738817A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200380108898.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.12 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 玻璃體結(jié)合蛋白受體的新的拮抗劑衍生物,它們的制備方法,它們作為藥物的應(yīng)用和包含它們的藥物組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.19 FR 02/14429 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 普羅斯克利亞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·-M·魯希爾;J·-M·勒法蘭科易斯;B·赫克曼 |
| 地址 | 法國(guó)羅曼維爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-12 PCT/FR2003/003349 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.18 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式(I)的化合物以它們所有的異構(gòu)形式存在，單獨(dú)或以混合物形式，以及它們的生理可接受加成鹽，其中-G代表R7R8N-C(＝NR6)-NH-CO-Het-NH-CO-；Het-NH-CH2-，Het-，Het代表單環(huán)或多環(huán)體系，每一個(gè)環(huán)由4-10芳族或非芳族成員構(gòu)成，所述環(huán)或至少一個(gè)環(huán)包含1-4個(gè)氮原子，該體系被一個(gè)或多個(gè)R9基團(tuán)取代或非取代-R1代表鹵原子；(C5-C14)-芳基；(C5-C14)-芳基-(C1-C14)-烷基基團(tuán)；非取代或通過(guò)烷基基團(tuán)和/或包含1-4個(gè)碳原子的�；鶊F(tuán)單取代或雙取代的氨基基團(tuán)；-R2代表氫原子；鹵原子；硝基基團(tuán)；含1-4個(gè)碳原子的烷基基團(tuán)；非取代或通過(guò)烷基基團(tuán)和/或包含1-4個(gè)碳原子的�；鶊F(tuán)單取代或雙取代的氨基基團(tuán)；-(CH2)0-2-CO2R5基團(tuán)；或-(CH2)0-2-OR5基團(tuán)；-R3代表-氫原子-CO2R5基團(tuán)，-SO2R5基團(tuán)或-單環(huán)或多環(huán)體系，每一個(gè)環(huán)由4-10芳族或非芳族成員構(gòu)成，所述環(huán)或至少一個(gè)環(huán)包含選自N，O或S的1-4個(gè)雜原子，該體系被一個(gè)或多個(gè)R9基團(tuán)取代或非取代，-R4代表OH；(C1-C8)-烷氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷氧基-；(C5-C14)-芳氧基-；(C3-C12)-環(huán)烷氧基；(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C8)-烷基碳酰氧基-(C1-C4)-烷氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基碳酰氧基-(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C8)-二烷基氨基羰基甲氧基-；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-二烷基氨基羰基甲氧基-；非取代或通過(guò)(C1-C4)-烷基和/或(C5-C14)-芳基和/或(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基-基團(tuán)和/或(C1-C5)-�；鶊F(tuán)單取代或雙取代的氨基基團(tuán)；或氨基酸D或L的余下部分；-R5代表(C1-C8)-烷基；(C5-C14)-芳基；(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基-；(C3-C12)-環(huán)烷基或(C3-C12)-環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基-；二環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基-；三環(huán)烷基-(C1-C4)-烷基-；所說(shuō)的芳基，烷基，環(huán)烷基，二環(huán)烷基和三環(huán)烷基是非取代的或通過(guò)一個(gè)或多個(gè)選擇的R9的基團(tuán)取代；-R6代表氫原子；羥基；硝基，(C1-C6)-烷基-O-CO-；或(C1-C6)-烷基-O-CO-O-基團(tuán)；-R7和R8，彼此獨(dú)立代表氫原子或非取代的或被R9取代的(C1-C6)-烷基基團(tuán)；-R9代表鹵素；氨基；硝基；羥基；(C1-C4)-烷氧基-；(C1-C4)-烷基硫-；羧基；(C1-C4)-烷氧基-羰基-；非取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的(C1-C8)-烷基，(C5-C14)-芳基，(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基應(yīng)理解為芳基基團(tuán)可以是非取代的或被一個(gè)或多個(gè)相同的或不同的選自以下的基團(tuán)所取代：(C1-C8)-烷基，特別是(C1-C4)-烷基，羥基，(C1-C8)-烷氧基，(C1-C8)-烷基硫基，選自氟，氯和溴的鹵素，硝基，氨基，(C1-C4)-烷基氨基，二-(C1-C4)-烷基氨基，三氟甲基，甲二氧基，氰基，氨基羰基，(C1-C4)-烷基氨基羰基，二-(C1-C4)-烷基氨基羰基，羧基，(C1-C4)-烷氧基羰基，苯基，苯氧基，芐基和芐氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物：R1，R2，R3，R4和G如說(shuō)明書(shū)中所定義，它們的制備方法，它們作為具有玻璃體結(jié)合蛋白受體拮抗劑活性的應(yīng)用藥物和包含它們的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-10 WO2004/048375 法 |
