| 公開(公告)號 | CN1980934A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022249.1 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雄激素受體調節(jié)劑（SARMS)的新的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.3 US 60/567,717 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索;W·蔣;X·張 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/US2005/011057 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;段曉玲 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種式(III)化合物 其中 為含一個或兩個氮原子的6元雜芳基環(huán)結構； Y為NR1； R1選自氫、低級烷基、氟化的低級烷基、-SO2-(低級烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低級烷基)、-(低級烷基)-CN、-(低級烷基)-C(O)-O-(低級烷基)、-(低級烷基)-O-(低級烷基)和-(低級烷基)-S(O)0-2-(低級烷基)； R4選自氫、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基和氰基；其中低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基在末端碳原子上被-Si(低級烷基)3任選取代； a為0-4的整數； R5選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-C(O)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低級烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低級烷基)、-N(RA)-C(O)-(鹵素取代的低級烷基)和芳基； 其中每個RA獨立選自氫或低級烷基； 其中芳基被一個或多個獨立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基的取代基任選取代； b為0-1的整數； c為0-1的整數； R7選自氫、低級烷基和-Si(低級烷基)3； R2選自氫、低級烷基、鹵素取代的低級烷基和-(CH2)1-4-Z-R6； R3選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基和-(CH2)1-4-Z-R6； 其中每個Z獨立選自-S(O)0-2-、-O-、-O-C(O)-、-NH-和-N(低級烷基)-； 其中每個R6獨立選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級鏈烯基、芳基、芳烷基、聯(lián)苯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-(低級烷基)、雜芳基和雜芳基-(低級烷基)； 其中環(huán)烷基、芳基或雜芳基，不論單獨或者作為取代基的一部分，被一個或多個獨立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-S(O)0-2-(低級烷基)和-SO2-N(RA)2的取代基任選取代； 條件是當Z為O、NH或N(低級烷基)時，則R6不是低級鏈烯基； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的吲哚衍生物、含它們的藥用組合物以及它們在治療由雄激素受體介導的疾病和病癥中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/111042 英 |
